| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, IDN 6556 eta PF 03491390 izenez ere ezaguna, gibeleko gaixotasunak tratatzeko entsegu klinikoetan lehen mailako caspasa inhibitzailea da. Emricasan-ek (IDN-6556) gibeleko lesioak eta fibrosia murrizten ditu alkoholik gabeko esteatohepatitisaren eredu murinean. IDN6556-k masa marjinala uharteen injertoa errazten du txerri uharteen autotransplante eredu batean. Ahozko IDN-6556 aminotransferasaren jarduera murriztu dezake C hepatitis kronikoa duten pazienteetan. Ahoz administratutako PF-03491390 gibelean mantentzen da denbora luzez esposizio sistemiko baxuarekin, alfa-fasek eragindako gibeleko lesioaren aurkako efektu hepatobabesgarria eragiten du sagu-eredu batean. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone bezala ere ezaguna, espektro zabaleko caspasa inhibitzailea da, propietate antiapoptotiko indartsuak dituena. Q-VD-OPh-k P7 arratoiaren jaioberrien trazua prebenitzen du: generoaren rola. Q-VD-OPh-k leuzemiaren aurkako efektuak ditu eta D bitamina analogoekin elkarreragin dezake AML zeluletan HPK1 seinaleztapena areagotzeko. Q-VD-OPh-k traumak eragindako apoptosia murrizten du eta bizkarrezur-muineko lesioaren ondoren arratoietan atzeko gorputz-adarraren funtzioa berreskuratzen du. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk zelula iragazkorra eta itzulezina den caspasa-3aren inhibitzailea da. Caspase-3 zisteinil aspartatoaren proteasa espezifikoa da, eta apoptosian zeregin nagusia betetzen du. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK izenez ere ezaguna, kaspasa-8 eta B granzimaren inhibitzaile indartsua, zelula iragazkorra eta itzulezina da, Caspase-8 Inhibitor II Caspase-8ren jarduera biologikoa kontrolatzen du. MDK4982-k eraginkortasunez inhibitzen du gripearen birusak eragindako apoptosia HeLa zeluletan. MDK4982 B granzyme ere inhibitzen du. MDK4982 CAS#210344-98-2 du. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK zelula iragazkorra eta atzeraezina den pan-caspasa inhibitzailea da. Z-VAD-FMK in vitro tumore-zeluletan caspasen prozesamendua eta apoptosiaren indukzioa inhibitzen ditu (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, VX-765 izenez ere ezaguna, Caspasa inhibitzeko diseinatuta dago, hau da, bi zitokinen sorrera kontrolatzen duen entzima bat, IL-1b eta IL-18. VX-765 eredu preklinikoetan krisi akutuak inhibitzen dituela frogatu da. Horrez gain, VX-765ek epilepsia kronikoaren eredu preklinikoetan jarduera erakutsi du. VX-765 100 paziente baino gehiagotan dosifikatu da beste gaixotasun batzuekin lotutako I eta IIa faseko entsegu klinikoetan, psoriasia duten pazienteetan 28 eguneko fase IIa saiakuntza kliniko batean barne. VX-765-ren IIa faseko entsegu kliniko baten tratamendu-fasea amaitu du, tratamenduarekiko erresistentea duten epilepsia duten 75 paziente inguru inskribatu zituena. Itsu bikoitza, ausazko, plazeboz kontrolatutako saiakuntza klinikoa VX-765-en segurtasuna, tolerantzia eta jarduera klinikoa ebaluatzeko diseinatu zen. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc CKR-5 hartzailearen antagonista antibiral, indartsua eta lehiakorra da, gp120 GIBaren estalki birikoaren proteina lotzea inhibitzen duena. Maraviroc-ek MIP-1β-ek estimulatutako γ-S-GTP HEK-293 zelula-mintzekin lotzea inhibitzen du, CKR-5/G proteina-konplexuan GDP-GTP trukearen kimiokinen menpeko estimulazioa inhibitzeko duen gaitasuna adierazten du. Maraviroc-ek kimiokinek eragindako kaltzio zelula barneko birbanaketaren beheranzko gertakaria ere inhibitzen du. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 izenez ere ezaguna, TLR4 seinaleztapenaren zelula iragazkorra den inhibitzailea da, 1-11 nM-ko IC50 balioak dituzten makrofagoetan LPS-ek eragindako NO, TNF-α, IL-6 eta IL-1β ekoizpena blokeatzen duena. Resatorvid TLR4-ra selektiboki lotzen da eta TLR4 eta bere moldatzaile molekulen arteko elkarrekintzak oztopatzen ditu. Resatorvidek neuroprotekzioa eskaintzen du garuneko lesio traumatiko esperimentalean: inplikazioa giza garuneko lesioen tratamenduan |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitzailea-10 | ASK1 Inhibitor 10 ahoz bioerabilgarri dagoen inhibitzaile bat da, apoptosiaren seinale erregulatzailea 1 kinasa (ASK1). ASK1 ASK2 baino gehiago eta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ eta B-RAF-en hautazkoa da. INS-1 pankreako β zeluletan JNK eta p38 fosforilazioan estreptozotozinak eragindako igoerak inhibitzen ditu kontzentrazio-menpeko moduan. |
| CPD100607 | K811 | K811 ASK1-en inhibitzaile espezifikoa da, alboko esklerosi amiotrofikoaren saguaren eredu batean biziraupena luzatzen duena. K811-k eraginkortasunez saihestu zuen zelulen ugalketa ASK1 espresio handia zuten zelula-lerroetan eta HER2 gainespresatzen zuten GC zeluletan. K811 bidezko tratamenduak xenograft tumoreen tamainak murriztu zituen ugalketa-markatzaileak beherantz erregulatuz. |
| CPD100606 | K812 | K812 esklerosi albo amiotrofikoaren sagu-eredu batean biziraupena luzatzeko aurkitu den ASK1-en inhibitzaile espezifikoa da. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ASK1 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da (IC50 = 93 nM). LPS-ek eragindako ASK1 eta p38 fosforilazioa blokeatzen du hazten diren saguaren astrozitoetan eta neuroinflamazioa kentzen du saguaren EAE eredu batean. MSC 2032964A ahoz bioerabilgarria da eta garunean sarkorra da. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, GS-4997 izenez ere ezaguna, apoptosiaren seinale erregulatzaile kinasaren 1 (ASK1) inhibitzaile bioerabilgarri bat da, antiinflamatorio, antineoplasiko eta fibrotikoen aurkako jarduerak dituena. GS-4997-k ASK1-en kinasa katalitikoko domeinura bideratzen du eta ATP-ren lehiakortasunean lotzen du, eta, ondorioz, haren fosforilazioa eta aktibazioa saihestuz. GS-4997-k hanturazko zitokinen ekoizpena eragozten du, fibrosian parte hartzen duten geneen adierazpena beherantz erregulatzen du, gehiegizko apoptosia kentzen du eta zelula-ugalketa galarazten du. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS Inhibitor I bezala ere ezaguna, Prostaglandin D Synthase (hematopoietiko-mota) Inhibitzailea da. MDK36122-k ez du kode-izenik eta CAS#1033836-12-2 du. Azken 5 zifrak izena emateko erabili ziren erraz komunikaziorako. MDK36122-k HPGDS modu selektiboan blokeatzen du (IC50s = 0,7 eta 32 nM entzimetan eta zelulen saiakuntzetan, hurrenez hurren) erlazionatutako giza entzimen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 eta 5-LOXen aurkako jarduera gutxirekin. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, ORF-20485 izenez ere ezaguna; RWJ-20485; 5-lipoxigenasa inhibitzaile bat da, asma eta artrosia (OA) tratatzeko. Tepoxalin-ek COX-1, COX-2 eta 5-LOX-en aurkako jarduera inhibitzailea in vivo du txakurretan, gaur egungo onartutako dosiarekin. Tepoxalinak antioxidatzaile baten jarduera hobetzen du, pirrolidina ditiokarbamatoa, WEHI 164 zeluletan tumore nekrosi faktorea alfa-induzitutako apoptosia arintzeko. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, CP-66248 izenez ere ezaguna, COX/5-LOX inhibitzaile eta zitokinen modulatzaile antiinflamatorioaren hautagaia da, Pfizer-ek artritis erreumatoidearen tratamendu potentzial itxaropentsu gisa garatzen ari zena, baina Pfizer-ek garapena gelditu zuen marketin-onarpena baztertu ondoren. FDAk 1996an gibeleko eta giltzurruneko toxikotasunaren ondorioz, kalte oxidatiboa eragiten zuen tiofeno zatia zuten drogaren metabolitoei egotzi zitzaien. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 5-lipoxigenasa ez-redox inhibitzaile berri, indartsu eta selektiboa da, hanturan eta minean eraginkorra. PF-4191834-k potentzia ona erakusten du entzimetan eta zeluletan oinarritutako saiakuntzetan, baita hantura akutuaren arratoi eredu batean ere. Entzimaren saiakuntzaren emaitzek adierazten dute PF-4191834 5-LOX inhibitzaile indartsua dela, IC(50) = 229 +/- 20 nM batekin. Gainera, 5-LOX-en 12-LOX eta 15-LOX baino gehiagoko 300 aldiz selektibitatea frogatu zuen eta ez du jarduerarik erakusten ziklooxigenasa entzimekiko. Horrez gain, PF-4191834-k 5-LOX inhibitzen du giza odol-zeluletan, IC(80) = 370 +/- 20 nM batekin. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 izenez ere ezaguna, leukotrienoen antagonista da. Hori egin dezake 5-lipoxigenasa aktibatzeko proteina (FLAP) blokeatuz, horrela 5-lipoxigenasa (5-LOX) inhibituz, eta aterosklerosia tratatzen lagun dezake. MK-886 ziklooxigenasa-1 jarduera inhibitzen du eta plaketen agregazioa kentzen du. MK-886-k zelulen zikloan aldaketak eragiten ditu eta apoptosia areagotzen du hiperizinarekin terapia fotodinamikoa egin ondoren. MK-886 tumore-nekrosi faktoreak alfa-k eragindako bereizketa eta apoptosia hobetzen ditu. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 5-LO erreakzioaren inhibitzaile indartsua da bai in vitro bai in vivo hainbat eredutan. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 eta MLN-977 izenez ere ezaguna, leukotrienoen ekoizpenean esku hartzen duen 5-lipoxigenasa inhibitzaile indartsua da eta asma kronikoaren tratamendurako garatzen ari da. CMI-977-k 5-lipoxigenasa (5-LO) hantura zelularra inhibitzen du, leukotrienoen sorrera blokeatzeko, zeinek funtsezko eginkizuna betetzen baitute asma bronkiala abiarazteko. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxigenasaren (5-LO) inhibitzaile aktiboa da. CJ-13610-k B4 leukotrienoaren biosintesia inhibitzen du eta IL-6 mRNAren adierazpena erregulatzen du makrofagoetan. Eraginkorra da minaren eredu preklinikoetan. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO proteina aktibatzeko (FLAP) inhibitzailea da. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1Rren agonista da. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 GLP-1R modulatzaile alosteriko positiboa (PAM) da CNS-sartzen duen glukagonaren antzeko peptidoaren 1 hartzailea. |
