| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 PPARδ-ren agonista espezifiko sintetiko bat da, PPARδ-rekiko afinitate handia (Ki=1,1 nM) PPARα eta PPARγarekiko > 1000 aldiz selektibitatearekin. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, GFT-505 izenez ere ezaguna, PPARα/δ agonista bikoitza da. Gaur egun, Elafibranoris gaixotasun kardiometabolikoen tratamendurako ikertzen ari da, besteak beste, diabetesa, intsulinarekiko erresistentzia, dislipidemia eta gibel gantz ez-alkoholikoa (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina Pan-PPAR agonista natural berri bat da, txinatar tradizionalaren glukosa jaisteko malaytea scurfpea belararen fruitutik. PPAR-γ-rekin PPAR-α eta PPAR-β/δ-ekin baino jarduera indartsuagoak erakusten ditu (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l eta 8,07 μmol/l 293T zeluletan, hurrenez hurren). |
| CPD100564 | Troglitazona | Troglitazona, CI991 izenez ere ezaguna, PPAR agonista indartsua da. Troglitazona antidiabetikoa eta antiinflamatorioaren aurkako sendagaia da, eta tiazolidinedionen droga klaseko kidea. Japoniako 2 motako diabetesa duten pazienteentzat agindu zen Troglitazona, beste tiazolidindiona (pioglitazona eta rosiglitazona) bezala, peroxisomen proliferatzaile-aktibaturiko errezeptoreak (PPAR) aktibatzen du. Troglitazona PPARα eta, indar handiagoz, PPARγren ligando bat da |
| CPD100563 | Glabridina | Glabridina, erregalizaren estraktuaren fitokimiko aktiboetako bat, PPARγ-ren ligando lotzeko domeinuarekin lotzen eta aktibatzen du, baita luzera osoko errezeptorearekin ere. Gantz-azidoen oxidazioa sustatzen du eta ikaskuntza eta memoria hobetzen dituen GABAA hartzailearen modulatzaile positiboa ere bada. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, ginseng amerikarrean baina ez asiar ginsengean aurkitzen den produktu naturala, PPARγ agonista partziala eleberria da. |
| CPD100560 | Bezafibratoa | Bezafibratoa peroxisomen proliferatzaileak aktibatutako hartzaile alfa (PPARalpha) agonista da, jarduera antilipidemikoa duena. Bezafibratoa hiperlipidemiaren tratamendurako erabiltzen den fibrato droga da. Bezafibratoak triglizeridoen mailak murrizten ditu, dentsitate handiko lipoproteinen kolesterol mailak handitzen ditu eta dentsitate osoko eta baxuko lipoproteinen kolesterol mailak murrizten ditu. Bezalip izenarekin merkaturatzen da |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 eta GW0742X izenez ere ezaguna PPARδ/β agonista da. GW0742 Neurona post-mitotiko kortikalen heltze neuronal goiztiarra eragiten du. GW0742-k hipertentsioa, hanturazko eta oxidazio-egoera baskularra eta disfuntzio endoteliala prebenitzen ditu dietak eragindako obesitatean. GW0742 eskuineko bihotzeko hipertrofian babes-efektu zuzenak ditu. GW0742-k bihotzeko lipidoen metabolismoa hobetu dezake in vivo zein in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazona | Pioglitazona klorhidratoa tiazolidindiona efektu antiinflamatorioak eta antiarteriosklerotikoak sortzen dituen konposatu bat da. Pioglitazonak frogatuta dago L-NAME-k eragindako hantura koronarioa eta arteriosklerosia prebenitzen dituela eta aspirinak eragindako urdail-mukosaren lesioak sortutako TNF-α mRNA handitzea kentzen duela. Pioglitazona klorhidratoa PPAR γ-ren aktibatzailea da |
| CPD100557 | Rosiglitazona | Rosiglitazona tiazolidindiona farmako antidiabetiko bat da. Intsulinaren sentsibilizatzaile gisa funtzionatzen du, gantz-zeluletako PPAR errezeptoreekin lotuz eta zelulak intsulinarekiko sentikorragoak eginez. Rosiglitazona thiazolidinediona droga klaseko kidea da. Tiazolidindionok intsulinaren sentsibilizatzaile gisa jokatzen dute. Glukosa, gantz-azido eta intsulina odol-kontzentrazioa murrizten dute. Peroxisome proliferator-aktibatutako hartzaileei (PPAR) lotuz funtzionatzen dute. PPARak nukleoan bizi diren transkripzio-faktoreak dira eta tiazolidindiona bezalako ligandoek aktibatzen dituzte. Tiazolidindionak zelulan sartzen dira, errezeptore nuklearretan lotzen dira eta geneen adierazpena aldatzen dute. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 PPARδ antagonista selektiboa da. GSK0660-k 273 transkripzio desberdin erregulatu zituen TNFα-rekin tratatutako zeluletan, TNFα-rekin bakarrik alderatuta. Bidearen azterketa batek zitokinen-zitokinen hartzaileen seinaleztapenaren aberastasuna agerian utzi zuen. Bereziki, GSK0660-k CCL8-ren TNFα-k eragindako erregulazioa blokeatzen du, leukozitoen erreklutamenduan parte hartzen duen kimiokina bat. GSK0660-k TNFα-ren eragina blokeatzen du leukozitoen kontratazioan parte hartzen duten zitokinen adierazpenetan, CCL8, CCL17 eta CXCL10 barne, eta, beraz, TNFα-k eragindako erretinako leukostasia blokeatu dezake. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, Oroxylum indicum (L.) Kurz belartik isolatutako osagai aktibo batek PPARγ aktibatzen du eta α-glukosidasa inhibitzen du, jarduera antioxidatzailea eginez. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 TNKS1/2 inhibitzaile indartsua da, PARP familiako beste entzimekiko 100 aldiz selektibitatea duena eta 5 nM Wnt bidearen inhibizioa erakusten duena DLD-1 zeluletan. AZ6102 ondo formulatu daiteke klinikoki garrantzitsua den zain barneko soluzio batean 20 mg/ml-tan, farmakokinetika ona frogatu du espezie preklinikoetan eta Caco2 isurketa baxua erakusten du tumoreen erresistentzia mekanismo posibleak saihesteko. Wnt bide kanonikoak zeregin garrantzitsua betetzen du enbrioi-garapenean, helduen ehunen homeostasian eta minbizian. Wnt bideko hainbat osagairen germinal-mutazioak, hala nola Axin, APC eta ?-katenina, onkogenesia ekar dezakete. Tankirasen (TNKS1 eta TNKS2) poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) domeinu katalitikoaren inhibizioak Wnt bidea inhibitzen duela jakin da, Axinen egonkortze handiagoaren bidez. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, MK-0767 eta MK-767 izenez ere ezaguna, PPAR agonista bat da 2 motako diabetesa eta dislipidemia tratatzeko. Ob/ob saguei administratzen zaienean, KRP-297 (0,3 eta 10 mg/kg) glukosa plasmatikoa eta intsulina mailak gutxitu zituen eta intsulinak estimulatutako 2DG urritasuna hobetu zuen soleo muskuluan dosiaren araberakoa den moduan. KRP-297 tratamendua erabilgarria da sindrome diabetikoen garapena saihesteko, hezur-muskuluan glukosa-garraio okerra hobetzeaz gain. |
| CPD100543 | Inolitazona | Inolitazone, Efatutazone, CS-7017 eta RS5444 izenez ere ezaguna, ahoz bioerabilgarri dagoen PAPR-gamma inhibitzaile bat da, jarduera antineoplastiko potentziala duena. Inolitazona peroxisomen proliferazio-aktibatutako gamma errezeptoreari (PPAR-gamma) lotzen eta aktibatzen du, eta horrek tumore-zelulen bereizketa eta apoptosia eragin dezake, baita tumore-zelulen ugalketa murriztea ere. PPAR-gamma hormona nuklear-hartzailea eta ligandoek aktibatutako transkripzio-faktore bat da, bereizketa, apoptosia, zelula-zikloaren kontrola, kartzinogenia eta hantura bezalako prozesu zelularretan parte hartzen duten geneen adierazpena kontrolatzen duena. Egiaztatu agente hau erabiliz entsegu kliniko aktiboak edo entsegu kliniko itxiak. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 PPAR α antagonista bat da (IC50 = 0,24 μ M). GW6471-k PPAR α ligando-lotura domeinuaren lotura-afintasuna hobetzen du SMRT eta NCoR proteina ko-errepresoreekin. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, IVA-337 izenez ere ezaguna, peroxisomen proliferatzaile-aktibatuta dauden errezeptoreak (PPAR) agonista da. |
