LDC000067

Izen kimikoa:

3-[[6-(2-Metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]bentzenemetansulfonamida

SMILES kodea:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kodea:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi gakoa:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Gakoa:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Disolbagarritasuna: 

Biltegiratzea: 

Deskribapena:

LDC000067 CDK9 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da. LDC000067-k in vitro transkripzioa inhibitu zuen ATPren lehiakortasunean eta dosiaren arabera. LDC000067-rekin tratatutako zelulen gene-espresioaren profilak iraupen laburreko mRNAen murrizketa selektiboa frogatu zuen, ugalketa eta apoptosiaren erregulatzaile garrantzitsuak barne. De novo RNA sintesiaren analisiak CDK9ren rol positibo zabala iradoki zuen. Maila molekularrean eta zelularrean, LDC000067k CDK9 inhibizioaren ezaugarri diren efektuak erreproduzitu zituen, hala nola RNA polimerasa II-ren etenaldi hobetua geneetan eta, batez ere, minbizi-zeluletan apoptosiaren indukzioa. LDC000067 P-TEFb-en menpeko in vitro transkripzioa inhibitzen du. Apoptosia in vitro eta in vivo eragiten du BI 894999rekin batera.

Helburua: CDK9