PRT-060318; PRT318; P142–76
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 500 mg | Laos | 900 |
| 1g | Laos | 1350 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
2-(((1R,2S)-2-aminotsükloheksüül)amino)-4-(m-tolüülamino)pürimidiin-5-karboksamiid
SMILES kood:
O=C(C1=CN=C(N[CH]2[CH](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N
InChi kood:
InChI = 1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1
InChi võti:
NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N
Märksõna:
PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud)
Kirjeldus:
PRT060318 on tugev ja selektiivne põrna türosiinkinaasi (Syk; IC50 = 4 nM) inhibiitor. See on selektiivne, inhibeerides 92% Syk aktiivsusest, samal ajal kui teised kinaasid säilitavad >70% aktiivsusest kontsentratsioonil 50 nM. 270 kinaasi. PRT060318 inhibeerib inimese trombotsüütide rikka plasma (IC50 = 2,5 μM) konvulksiini poolt indutseeritud agregatsiooni in vitro ja hoiab ära tromboosi hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia transgeense hiiremudeli korral. See kutsub esile kroonilise lümfotsütaarse leukeemia (CLL) B-rakkude apoptoosi ja inhibeerib kemokiinide CCL3, CCL4 ja CXCL13.3 sekretsiooni PRT060318 pärsib ka CLL B-rakkude kemotaksist ja pseudoemperipoleesi.
Sihtmärk: Syk
