LAHTE 61-3606 2HCl

Keemiline nimetus:

2-[[7-(3,4-dimetoksüfenüül)imidaso[1,2-c]pürimidiin-5-üül]amino]-3-püridiinkarboksamiiddivesinikkloriid

SMILES kood:

O=C(N)C1=C(NC2=NC(C3=CC=C(OC)C(OC)=C3)=CC4=NC=CN24)N=CC=C1.[H]Cl.[H] Cl

InChi kood:

InChI = 1S/C20H18N6O3.2ClH/c1-28-15-6-5-12(10-16(15)29-2)14-11-17-22-8-9-26(17)20 (24-14)25-19-13(18(21)27)4-3-7-23-19;/h3-11H,1-2H3,(H2,21,27)(H,23,24) ,25);2*1H

InChi võti:

SPMFEULFGGPQLN-UHFFFAOYSA-N

Märksõna:

BAY 61-3606, 648903-57-5, BAY 613606, BAY-613606, BAY-61-3606

Lahustuvus:DMSO-s lahustuv

Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud)

Kirjeldus:

BAY 61-3606 on tugev (Ki = 7,5 nM) ja selektiivne Syk kinaasi inhibiitor. BAY 61-3606 ei inhibeeris mitte ainult degranulatsiooni (IC50 väärtused vahemikus 5 kuni 46 nM), vaid ka lipiidide vahendajate ja tsütokiinide sünteesi nuumrakkudes. BAY 61-3606 oli väga tõhus tervetelt inimestelt saadud basofiilidel (IC50 = 10 nM) ja näib olevat vähemalt sama tugev basofiilide puhul, mis saadi atoopilistelt (kõrge seerumi IgE) isikutelt (IC50 = 8,1 nM). BAY 61-3606 pärssis samuti tugevalt B-rakkude retseptori aktivatsiooni ja IgG signaaliülekande Fc-osa retseptoreid eosinofiilides ja monotsüütides.

Sihtmärk: Syk