GSK-461364
Toote üksikasjad
Tootesildid
| Paki suurus | Kättesaadavus | Hind (USD) |
| 100 mg | Laos | 400 |
| 500 mg | Laos | 1400 |
| Rohkem suurusi | Hankige hinnapakkumisi | Hankige hinnapakkumisi |
Keemiline nimetus:
(R)-5-(6-((4-metüülpiperasiin-1-üül)metüül)-1 H-benso[d]imidasool-1-üül)-3-(1-(2-(trifluorometüül)fenüül)etoksü) tiofeen-2-karboksamiid
SMILES kood:
O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi kood:
InChI = 1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi võti:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Märksõna:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Lahustuvus:DMSO-s lahustuv
Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud)
Kirjeldus:
Polo-sarnased kinaasid (Plks) on seriini/treoniini kinaasid, millel on võtmeroll rakutsüklis. GSK461364 on tugev, pöörduv Plk1 inhibiitor (Ki = 2,2 nM). See on vähem efektiivne Plk2 ja Plk3 vastu (Kis = vastavalt 860 ja 1000 nM) ja vähemalt 1000 korda selektiivne Plk1 suhtes võrreldes 48 muu kinaasi paneeliga. GSK461364 peatab annusest sõltuvalt rakkude tsükli erinevates vohavates vähirakuliinides ja suuremate annuste korral vallandab apoptoosi. See näib olevat tõhusam p53-puudulike kasvajate vastu ja suudab ületada hematoentsefaalbarjääri. GSK461364 on efektiivne in vivo, indutseerides hiirte ksenotransplantaadi mudelites kasvaja kasvu pärssimist või kasvu aeglustumist.
Sihtmärk: Plk1
