AZD9496

Keemiline nimetus:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metüülpropüül)-3-metüül-2,3,4,9-tetrahüdro-1 H- pürido[3,4-b]indool-1-üül)fenüül)akrüülhape

SMILES kood:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([CH]2N(CC(C)(F)C)[C(C)(C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kood:

InChI = 1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi võti:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Märksõna:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Lahustuvus:DMSO-s lahustuv

Hoiustamine:0–4°C lühiajaliselt (päevadest nädalateni) või -20°C pikaajaliselt (kuud)

Kirjeldus:

AZD 9496 on tugev ja selektiivne östrogeeniretseptori allaregulaator (SERD), mille IC50 väärtus on 0,138 nM östrogeeniretseptori α (ERa) alareguleerimiseks. See on ERα suhtes selektiivne võrreldes teiste tuumahormooni retseptoritega, mille IC50 väärtused on vastavalt 0,0008, 0,54, 9,2 ja 30 μM ERα, progesterooni retseptori (PR), glükokortikoidi retseptori (GR) ja androgeeni retseptori (AR) jaoks. AZD 9496 vähendab ERa aktiivsust (IC50 = 0,282 nM), mõõdetuna allavoolu PR aktiivsuse kvantifitseerimise teel, ja vähendab MCF-7 rinnavähirakkude proliferatsiooni (IC50 = 0,0398 nM). Samuti inhibeerib see annusest sõltuval viisil hiirtel MCF-7 ksenotransplantaadi kasvu. AZD 9496 on suukaudselt biosaadav ja seda sisaldavaid preparaate uuritakse ER-positiivse rinnavähi ravi kliinilistes uuringutes.

Sihtmärk: SERD