GATO # | Nombre del producto | Descripción |
CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | ASK1 Inhibitor 10 es un inhibidor biodisponible por vía oral de la quinasa 1 reguladora de la señal de apoptosis (ASK1). Es selectivo para ASK1 sobre ASK2, así como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ y B-RAF. Inhibe los aumentos inducidos por estreptozotocina en la fosforilación de JNK y p38 en células β pancreáticas INS-1 de una manera dependiente de la concentración. |
CPD100607 | K811 | K811 es un inhibidor específico de ASK1 que prolonga la supervivencia en un modelo de ratón de esclerosis lateral amiotrófica. K811 previno eficazmente la proliferación celular en líneas celulares con alta expresión de ASK1 y en células GC que sobreexpresan HER2. El tratamiento con K811 redujo el tamaño de los tumores de xenoinjerto al regular negativamente los marcadores de proliferación. |
CPD100606 | K812 | K812 es un inhibidor específico de ASK1 que se ha descubierto que prolonga la supervivencia en un modelo de ratón con esclerosis lateral amiotrófica. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A es un inhibidor potente y selectivo de ASK1 (IC50 = 93 nM). Bloquea la fosforilación de ASK1 y p38 inducida por LPS en astrocitos de ratón cultivados y suprime la neuroinflamación en un modelo de EAE de ratón. MSC 2032964A es biodisponible por vía oral y penetrante en el cerebro. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, también conocido como GS-4997, es un inhibidor biodisponible por vía oral de la quinasa 1 reguladora de la señal de apoptosis (ASK1), con posibles actividades antiinflamatorias, antineoplásicas y antifibróticas. GS-4997 se dirige y se une al dominio quinasa catalítico de ASK1 de manera competitiva con ATP, evitando así su fosforilación y activación. GS-4997 previene la producción de citocinas inflamatorias, regula negativamente la expresión de genes implicados en la fibrosis, suprime la apoptosis excesiva e inhibe la proliferación celular. |