| GATO # | Nombre del producto | Descripción |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, también conocido como inhibidor I de H-PGDS, es un inhibidor de la prostaglandina D sintasa (tipo hematopoyético). MDK36122 no tiene nombre en clave y tiene CAS#1033836-12-2. Los últimos 5 dígitos se utilizaron como nombre para facilitar la comunicación. MDK36122 bloquea selectivamente HPGDS (IC50 = 0,7 y 32 nM en ensayos enzimáticos y celulares, respectivamente) con poca actividad contra las enzimas humanas relacionadas L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 y 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalina | Tepoxalina, también conocida como ORF-20485; RWJ-20485; es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa potencialmente para el tratamiento del asma y la osteoartritis (OA). La tepoxalina tiene actividad inhibidora in vivo contra la COX-1, COX-2 y 5-LOX en perros en la dosis recomendada actualmente aprobada. La tepoxalina inhibe la inflamación y la disfunción microvascular inducida por la irradiación abdominal en ratas. La tepoxalina mejora la actividad de un antioxidante, el ditiocarbamato de pirrolidina, para atenuar la apoptosis inducida por el factor de necrosis tumoral alfa en células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, también conocido como CP-66248, es un inhibidor de COX/5-LOX y un candidato a fármaco antiinflamatorio modulador de citocinas que Pfizer estaba desarrollando como un tratamiento potencial prometedor para la artritis reumatoide, pero Pfizer detuvo el desarrollo después de que se rechazó la aprobación de comercialización. por la FDA en 1996 debido a toxicidad hepática y renal, que se atribuyó a metabolitos del fármaco con una fracción tiofeno que causaba daño oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 es un inhibidor de la 5-lipoxigenasa no redox novedoso, potente y selectivo, eficaz en la inflamación y el dolor. PF-4191834 exhibe buena potencia en ensayos basados en enzimas y células, así como en un modelo de inflamación aguda en ratas. Los resultados del ensayo enzimático indican que PF-4191834 es un potente inhibidor de 5-LOX, con una IC(50) = 229 +/- 20 nM. Además, demostró una selectividad aproximadamente 300 veces mayor para 5-LOX que para 12-LOX y 15-LOX y no muestra actividad hacia las enzimas ciclooxigenasas. Además, PF-4191834 inhibe la 5-LOX en las células sanguíneas humanas, con una IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, también conocido como L 663536, es un antagonista de leucotrienos. Puede realizar esto bloqueando la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), inhibiendo así la 5-lipoxigenasa (5-LOX), y puede ayudar en el tratamiento de la aterosclerosis. MK-886 inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 y suprime la agregación plaquetaria. MK-886 induce cambios en el ciclo celular y aumenta la apoptosis después de la terapia fotodinámica con hipericina. MK-886 mejora la diferenciación y la apoptosis inducidas por el factor de necrosis tumoral alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 es un potente inhibidor de la reacción 5-LO tanto in vitro como en una variedad de modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, también conocido como LPD-977 y MLN-977, es un potente inhibidor de la 5-lipoxigenasa que interviene en la producción de leucotrienos y actualmente se está desarrollando para el tratamiento del asma crónica. CMI-977 inhibe la vía de inflamación celular 5-lipoxigenasa (5-LO) para bloquear la generación de leucotrienos, que desempeñan un papel clave en el desencadenamiento del asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 es un inhibidor activo por vía oral de la 5-lipoxigenasa (5-LO). CJ-13610 inhibe la biosíntesis de leucotrienos B4 y regula la expresión del ARNm de IL-6 en macrófagos. Es eficaz en modelos preclínicos de dolor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 es un inhibidor de la proteína activadora de 5-LO (FLAP). |
