AZD9496

Nombre químico:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- Ácido pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrílico

Código SONRISAS:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Código InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Clave InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Palabra clave:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses)

Descripción:

AZD 9496 es un regulador negativo del receptor de estrógeno (SERD) potente y selectivo con un valor de IC50 de 0,138 nM para la regulación negativa del receptor de estrógeno α (ERα). Es selectivo para ERα en comparación con otros receptores hormonales nucleares con valores de IC50 de 0,0008, 0,54, 9,2 y 30 μM para ERα, receptor de progesterona (PR), receptor de glucocorticoides (GR) y receptor de andrógenos (AR), respectivamente. AZD 9496 disminuye la actividad de ERα (IC50 = 0,282 nM), medida mediante la cuantificación de la actividad PR posterior, y reduce la proliferación de células de cáncer de mama MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). También inhibe el crecimiento del xenoinjerto MCF-7 en ratones de forma dosis dependiente. AZD 9496 es biodisponible por vía oral y las formulaciones que lo contienen están bajo investigación en ensayos clínicos para el tratamiento del cáncer de mama ER positivo.

Objetivo: SERD