AZD-3409

Nombre químico:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoato

Código SONRISAS:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Código InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Clave InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Palabra clave:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solubilidad: 

Almacenamiento: 

Descripción:

AZD-3409 es un potente inhibidor de la prenil transferasa. AZD-3409 mostró mayor potencia que lonafarnib. La CI50 media para la citotoxicidad de AZD3409 fue de 510 en células MEF, 10.600 en células A549 y 6.170 en células MCF7, respectivamente. En estas células, la IC(50) para la actividad FTasa de AZD3409 osciló entre 3,0 y 14,2 nM y la de lonafarnib entre 0,26 y 31,3 nM. AZD3409 inhibe la farnesilación en mayor medida que la geranilgeranilación. Tanto la inhibición de la farnesilación como la geranilgeranilación no pudieron correlacionarse con la actividad antiproliferativa del fármaco. AZD3409 podría ser activo en el carcinoma de mama resistente a gefitinib.

Objetivo: inhibidor de la prenil transferasa