RGX-104 HCl

Χημική ονομασία:

Υδροχλωρικό (R)-2-[3-[3-[[2-χλωρο-3-(τριφθορομεθυλ)βενζυλ](2,2-διφαινυλαιθυλ)αμινο]-3-μεθυλπροποξυ]φαινυλ]οξικό οξύ

Κωδικός SMILES:

O=C(O)CC1=CC=CC(OCC[C@H](N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2Cl)CC(C3=CC=CC=C3)C4 =CC=CC=C4)C)=C1.[H]Cl

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C34H33ClF3NO3.ClH/c1-24(18-19-42-29-16-8-10-25(20-29)21-32(40)41)39(22-28-15-9- 17-31(33(28)35)34(36,37)38)23-30(26-11-4-2-5-12-26)27-13-6-3-7-14-27; /h2-17,20,24,30H,18-19,21-23H2,1H3,(H,40,41);1H/t24-;/m1./s1

Κλειδί InChi:

LCMIYQOJZLRHTO-GJFSDDNBSA-N

Λέξη-κλειδί:

RGX-104 HCl, RGX-104, RGX104, RGX 104, 610318-03-1

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Το RGX-104 είναι ένας βήτα αγωνιστής υποδοχέα Χ του ήπατος με πιθανές ανοσοτροποποιητικές και αντινεοπλασματικές δράσεις. Κατά την από του στόματος χορήγηση, το RGX-104 στοχεύει εκλεκτικά και δεσμεύεται στο LXRbeta, ενεργοποιώντας έτσι τη σηματοδότηση με τη μεσολάβηση LXRbeta, οδηγώντας στη μεταγραφή ορισμένων ογκοκατασταλτικών γονιδίων και στην καθοδική ρύθμιση ορισμένων γονιδίων προαγωγέα όγκου. Αυτό ενεργοποιεί ιδιαίτερα την έκφραση της απολιποπρωτεΐνης Ε (ApoE), μιας ογκοκατασταλτικής πρωτεΐνης, σε κύτταρα όγκου και ορισμένα κύτταρα του ανοσοποιητικού. Αυτό ενεργοποιεί το έμφυτο ανοσοποιητικό σύστημα, με αποτέλεσμα την εξάντληση των ανοσοκατασταλτικών κατασταλτικών κυττάρων που προέρχονται από μυελοειδή (MDSCs), των καρκινικών κυττάρων και των ενδοθηλιακών κυττάρων στο μικροπεριβάλλον του όγκου. Αυτό αναστρέφει την ανοσολογική διαφυγή, ενισχύει τις αντικαρκινικές ανοσοαποκρίσεις και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.

Στόχος: LXRbeta