GSK2982772

Χημική ονομασία:

(S)-5-βενζυλ-Ν-(5-μεθυλ-4-οξο-2,3,4,5-τετραϋδροβενζο[b]-[1,4]οξαζεπιν-3-υλ)-4Η-1,2, 4-τριαζολο-3-καρβοξαμίδιο

Κωδικός SMILES:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23- 24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14 -/m0/s1

Κλειδί InChi:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Λέξη-κλειδί:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Το GSK2982772 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός κλινικός υποψήφιος για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών με την κινάση που αλληλεπιδρά με πρωτεΐνη 1 (RIP1) υποδοχέα. Το GSK2982772 βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινικές μελέτες φάσης 2α για ψωρίαση, ρευματοειδή αρθρίτιδα και ελκώδη κολίτιδα. Το GSK2982772 συνδέεται ισχυρά με το RIP1 με εξαιρετική εξειδίκευση κινάσης και έχει εξαιρετική δράση στην αναστολή πολλών κυτταρικών αποκρίσεων που εξαρτώνται από τον TNF. Η RIP1 έχει αναδειχθεί ως μια σημαντική ανάντη κινάση που έχει αποδειχθεί ότι ρυθμίζει τη φλεγμονή τόσο μέσω των λειτουργιών του ικριώματος όσο και των ειδικών λειτουργιών κινάσης.

Στόχος: RIP1