AZD9496

Χημική ονομασία:

(Ε)-3-(3,5-διφθορο-4-((1R,3R)-2-(2-φθορο-2-μεθυλπροπυλ)-3-μεθυλ-2,3,4,9-τετραϋδρο-1Η- πυριδο[3,4-b]ινδολ-1-υλ)φαινυλ)ακρυλικό οξύ

Κωδικός SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Κλειδί InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Λέξη-κλειδί:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το AZD 9496 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου (SERD) με τιμή IC50 0,138 nM για μείωση της ρύθμισης του υποδοχέα οιστρογόνου α (ERα). Είναι επιλεκτικό για ERα σε σύγκριση με άλλους υποδοχείς πυρηνικής ορμόνης με τιμές IC50 0,0008, 0,54, 9,2 και 30 μM για ERα, υποδοχέα προγεστερόνης (PR), υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών (GR) και υποδοχέα ανδρογόνων (AR), αντίστοιχα. Το AZD 9496 μειώνει τη δραστικότητα ERα (IC50 = 0,282 nM), μετρούμενη μέσω ποσοτικοποίησης της κατάντη δραστικότητας PR, και μειώνει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων του μαστού MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Αναστέλλει επίσης την ανάπτυξη ξενομοσχεύματος MCF-7 σε ποντίκια με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Το AZD 9496 είναι βιοδιαθέσιμο από το στόμα και τα σκευάσματα που το περιέχουν βρίσκονται υπό διερεύνηση σε κλινικές δοκιμές για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού θετικού ER.

Στόχος: SERD