TAS-120

Χημική ονομασία:

1-[(3S)-3-[4-αμινο-3-[2-(3,5-διμεθοξυφαινυλ)αιθυνυλ]-1Η-πυραζολο[3,4-d]πυριμιδιν-1-υλ]-1-πυρρολιδινυλ] -2-προπεν-1-ένα

Κωδικός SMILES:

C=CC(N1C[C@@H](N2N=C(C#CC3=CC(OC)=CC(OC)=C3)C4=C(N)N=CN=C42)CC1)=O

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C22H22N6O3/c1-4-19(29)27-8-7-15(12-27)28-22-20(21(23)24-13-25-22)18(26-28) 6-5 -14-9-16(30-2)11-17(10-14)31-3/h4,9-11,13,15H,1,7-8,12H2,2-3H3,(H2,23, 24,25)/t15-/m0/s1

Κλειδί InChi:

KEIPNCCJPRMIAX-HNNXBMFYSA-N

Λέξη-κλειδί:

TAS-120

Διαλυτότητα: 

Αποθήκευση: 

Περιγραφή:

Το TAS-120 είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών (FGFR) με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Ο αναστολέας FGFR TAS-120 επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα δεσμεύεται και αναστέλλει τον FGFR, γεγονός που μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή τόσο της οδού μεταγωγής σήματος με τη μεσολάβηση FGFR όσο και του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και αυξημένο κυτταρικό θάνατο σε κύτταρα όγκου που υπερεκφράζουν FGFR. Ο FGFR είναι ένας υποδοχέας κινάσης τυροσίνης απαραίτητος για τον πολλαπλασιασμό, τη διαφοροποίηση και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων και η έκφρασή του ρυθμίζεται προς τα πάνω σε πολλούς τύπους καρκινικών κυττάρων.

Στόχος: FGFR