PQR530

Χημική ονομασία:

(S)-4-(διφθορομεθυλ)-5-(4-(3-μεθυλμορφολινο)-6-μορφολινο-1,3,5-τριαζιν-2-υλ)πυριδιν-2-αμίνη

Κωδικός SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

Κλειδί InChi:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Λέξη-κλειδί:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Ο PQR530 είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός διπλός αναστολέας pan-PI3K/mTORC1/2. Το PQR530 ανέστειλε τη φωσφορυλίωση πρωτεϊνικής κινάσης Β (PKB, pSer473) και ριβοσωμικής πρωτεΐνης S6 (pS6, pSer235/236) με τιμές IC50 0,07 μΜ. Το PQR530 έδειξε εξαιρετική επιλεκτικότητα σε ένα ευρύ φάσμα κινασών, καθώς και εξαιρετική επιλεκτικότητα έναντι άσχετων ενζύμων υποδοχέα και διαύλων ιόντων. Επιπλέον, το PQR530 επέδειξε ισχύ σε ένα πλαίσιο 44 καρκινικών κυτταρικών σειρών (NTRC OncolinesTM) για την πρόληψη της ανάπτυξης καρκινικών κυττάρων (μέση τιμή για το GI50 426 nM). Η από του στόματος εφαρμογή του PQR530 σε ποντίκια οδήγησε σε αναλογική με τη δόση ΦΚ και έδειξε καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και εξαιρετική διείσδυση στον εγκέφαλο.

Στόχος: PI3K/mTOR