BI-847325
Λεπτομέρεια προϊόντος
Ετικέτες προϊόντων
Μέγεθος συσκευασίας | Διαθεσιμότητα | Τιμή (USD) |
100 mg | Σε απόθεμα | 400 |
500 mg | Σε απόθεμα | 950 |
1g | Σε απόθεμα | 1400 |
Περισσότερα μεγέθη | Λάβετε προσφορές | Λάβετε προσφορές |
Χημική ονομασία:
(Ζ)-3-(3-(((4-((διμεθυλαμινο)μεθυλ)φαινυλ)αμινο)(φαινυλ)μεθυλενο)-2-οξοϊνδολιν-6-υλ)-Ν-αιθυλοπροπιολαμίδιο
Κωδικός SMILES:
O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4
Κωδικός InChi:
InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-
Κλειδί InChi:
FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N
Λέξη-κλειδί:
BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4
Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO
Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)
Περιγραφή:
Το BI-847325 είναι ένας εκλεκτικός διπλός αναστολέας κινάσης MEK/Aurora με τιμές IC50 3, 25, 15, 25 και 4 nM για το X. laevis Aurora B, το ανθρώπινο Aurora A και Aurora C και το ανθρώπινο MEK1 και MEK2, αντίστοιχα. Μπορεί να αναστείλει την ανάπτυξη και την επιβίωση τόσο των κυτταρικών γραμμών μελανώματος που δεν έχουν λάβει θεραπεία όσο και των ανθεκτικών στα φάρμακα, μειώνοντας την έκφραση των MEK και Mcl-1 ενώ αυξάνοντας την έκφραση της προ-αποπτωτικής πρωτεΐνης Bim. Στα 70 mg/kg, το BI-847325 επάγει απόπτωση σε ξενομοσχευμένο μελάνωμα in vivo χωρίς θεραπεία και ανθεκτικό στα φάρμακα.
Στόχος: MEK/Aurora