GLPG0187

Χημική ονομασία:

(S)-3-((2,5-διμεθυλ-6-(4-(5,6,7,8-τετραϋδρο-1,8-ναφθυριδιν-2-υλ)πιπεριδιν-1-υλ)πυριμιδιν-4- υλ)αμινο)-2-((4-μεθοξυφαινυλ)σουλφοναμιδο)προπανοϊκό οξύ

Κωδικός SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Κλειδί InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Λέξη-κλειδί:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες).

Περιγραφή:

Σε μια δοκιμασία στερεάς φάσης, το GLPG0187 δείχνει εκλεκτικότητα για αρκετούς υποδοχείς ιντεγκρίνης RGD με IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM για ανβ1, ανβ3, ανβ5, ανβ6, αββ18, Το GLPG0187 είναι ένας ισχυρός αναστολέας της οστεοκλαστικής οστικής απορρόφησης και της αγγειογένεσης. Η θεραπεία με GLPG0187 αυξάνει δοσοεξαρτώμενα την αναλογία E-cadherin/vimentin, καθιστώντας τα κύτταρα έναν πιο επιθηλιακό, άμισχο φαινότυπο. Το GLPG0187 μειώνει δοσοεξαρτώμενα το μέγεθος του υψηλού υποπληθυσμού της αφυδρογονάσης της αλδεΰδης των καρκινικών κυττάρων του προστάτη[1]. Η θεραπεία με GLPG0187 οδηγεί σε στρογγυλοποίηση και συσσώρευση κυττάρων. Το GLPG0187 επιδεικνύει μια δοσοεξαρτώμενη σημαντική μείωση στη μετανάστευση των καρκινικών κυττάρων. Το GLPG0187 σε όλες τις συγκεντρώσεις μειώνει σημαντικά τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό[2].

Στόχος: ανβ1