AZD8186

Χημική ονομασία:

(R)-8-(1-((3,5-διφθοροφαινυλ)αμινο)αιθυλ)-Ν,Ν-διμεθυλ-2-μορφολινο-4-οξο-4Η-χρωμενο-6-καρβοξαμίδιο

Κωδικός SMILES:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

Κωδικός InChi:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3 )9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14 -/m1/s1

Κλειδί InChi:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Λέξη-κλειδί:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Διαλυτότητα:Διαλυτό σε DMSO

Αποθήκευση:0 - 4°C για βραχυπρόθεσμο (ημέρες έως εβδομάδες) ή -20°C για μακροπρόθεσμο (μήνες)

Περιγραφή:

Το AZD8186 είναι και αναστολέας της βήτα ισομορφής της κινάσης φωσφοϊνοσιτίδη-3 (PI3K), με πιθανή αντινεοπλασματική δράση. Κατά τη χορήγηση, ο αναστολέας PI3Kbeta AZD8186 αναστέλλει εκλεκτικά τη δραστηριότητα του PI3Kbeta στη σηματοδοτική οδό PI3K/Akt/mTOR, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων. Επίσης, προκαλεί κυτταρικό θάνατο σε καρκινικά κύτταρα που εκφράζουν PI3K. Με τη συγκεκριμένη στόχευση PI3K βήτα κατηγορίας I, αυτός ο παράγοντας μπορεί να είναι πιο αποτελεσματικός και λιγότερο τοξικός από τους αναστολείς PI3K pan. Η σηματοδότηση με τη μεσολάβηση PI3K συχνά απορρυθμίζεται στα καρκινικά κύτταρα και συμβάλλει στην αυξημένη ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων, στην επιβίωση και στην αντίσταση του όγκου σε μια ποικιλία αντινεοπλασματικών παραγόντων. Το AZD8186 βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές Φάσης Ι.

Στόχος: PI3K