BMS-986195
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100 mg | Auf Lager | 300 |
500 mg | Auf Lager | 850 |
1g | Auf Lager | 1200 |
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Chemischer Name:
(S)-4-(3-(But-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluor-2,3-dimethyl-1H-indol-7-carboxamid
SMILES-Code:
FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1
InChi-Code:
InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1
InChi-Schlüssel:
VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N
Stichwort:
BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).
Beschreibung:
BMS-986195 ist ein wirksamer, kovalenter, irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), einem Mitglied der Tec-Familie von Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen, die für die Signalübertragung und Funktion antigenabhängiger B-Zellen essentiell sind. BMS-986195 ist mehr als 5000-fach selektiv für BTK gegenüber allen Kinasen außerhalb der Tec-Familie, und die Selektivität reicht von 9- bis 1010-fach innerhalb der Tec-Familie. BMS-986195 inaktivierte BTK in menschlichem Vollblut mit einer schnellen Inaktivierungsrate (3,5×10-4 nM-1·min-1) und hemmte wirksam die Antigen-abhängige Interleukin-6-Produktion, CD86-Expression und Proliferation in B-Zellen (IC50).<1 nM) ohne Auswirkung auf antigenunabhängige Messungen in denselben Zellen.
Ziel: BTK