BMS-986195

BMS-986195
  • Name:BMS-986195
  • Katalog-Nr.:CPDD1640
  • CAS-Nr.:1912445-55-6
  • Molekulargewicht:370.4284
  • Chemische Formel:C20H23FN4O2
  • Nur für wissenschaftliche Forschung, nicht für Patienten.

    Produktdetails

    Produkt-Tags

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    Chemischer Name:

    (S)-4-(3-(But-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluor-2,3-dimethyl-1H-indol-7-carboxamid

    SMILES-Code:

    FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

    InChi-Code:

    InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

    InChi-Schlüssel:

    VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

    Stichwort:

    BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

    Löslichkeit:Löslich in DMSO

    Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate).

    Beschreibung:

    BMS-986195 ist ein wirksamer, kovalenter, irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), einem Mitglied der Tec-Familie von Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen, die für die Signalübertragung und Funktion antigenabhängiger B-Zellen essentiell sind. BMS-986195 ist mehr als 5000-fach selektiv für BTK gegenüber allen Kinasen außerhalb der Tec-Familie, und die Selektivität reicht von 9- bis 1010-fach innerhalb der Tec-Familie. BMS-986195 inaktivierte BTK in menschlichem Vollblut mit einer schnellen Inaktivierungsrate (3,5×10-4 nM-1·min-1) und hemmte wirksam die Antigen-abhängige Interleukin-6-Produktion, CD86-Expression und Proliferation in B-Zellen (IC50).<1 nM) ohne Auswirkung auf antigenunabhängige Messungen in denselben Zellen.

    Ziel: BTK


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