Revefenacin

Kemisk navn:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl-[1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamat

SMILES-kode:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kode:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi nøgle:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Søgeord:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Opløselighed:Opløselig i DMSO

Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder).

Beskrivelse:

In vitro: Kis af revefenacin er henholdsvis 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 og 6,7 nM ved humane M1-, M2-, M3-, M4- og M5-receptorer. I et funktionelt assay er revefenacin vist at være en funktionel antagonist med inhiberingskonstanter svarende til binding af Ki'er. Revefenacin hæmmer også agonist-induceret kontraktion af marsvin isoleret trakealringpræparat med en affinitet på 0,1 nM, svarende til den målte M3-bidende Ki[1]. In Vivo: Hos bedøvede hunde producerer revefenacin sammen med tiotropium og glycopyrronium vedvarende hæmning af acetylcholin-induceret bronkokonstriktion i op til 24 timer. Hos bedøvede rotter udviser inhaleret revefenacin dosisafhængig 24-timers bronkobeskyttelse mod methacholin-induceret bronkokonstriktion. Den estimerede 24-timers styrke er 45,0 µg/ml, og den bronkobeskyttende styrke bibeholdes efter 7 dages dosering én gang dagligt[2].

Mål: mAChR