Flibanserin

Kemisk navn:

1-(2-(4-(3-(trifluormethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on-hydrochlorid

SMILES-kode:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kode:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi nøgle:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Søgeord:

Flibanserin, 167933-07-5

Opløselighed:Opløselig i DMSO

Opbevaring:0 - 4°C på kort sigt (dage til uger) eller -20°C på længere sigt (måneder).

Beskrivelse:

Flibanserin er en fuld agonist af 5-HT1A-receptoren (Ki = 1 nM) og, med lavere affinitet, som en antagonist af 5-HT2A-receptoren (Ki = 49 nM) og antagonist eller meget svag partiel agonist af D4-receptoren ( Ki = 4-24 nM). På trods af den meget større affinitet af flibanserin til 5-HT1A-receptoren, og af ukendte årsager, optager flibanserin 5-HT1A- og 5-HT2A-receptorerne in vivo med lignende procentdele. Flibanserin har også lav affinitet til 5-HT2B-receptoren (Ki = 89,3 nM) og 5-HT2C-receptoren (Ki = 88,3 nM), som begge opfører sig som en antagonist af. Flibanserin aktiverer fortrinsvis 5-HT1A-receptorer i den præfrontale cortex, hvilket viser regional selektivitet og har vist sig at øge dopamin- og noradrenalin-niveauer og reducere serotoninniveauer i rotte-prefrontale cortex, handlinger, der blev bestemt til at være medieret ved aktivering af 5-HT1A. receptor.[12] Som sådan er flibanserin blevet beskrevet som en norepinephrin-dopamin-desinhibitor (NDDI). Flibanserin blev godkendt i august 2015 til behandling af præmenopausale kvinder med hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse (HSDD).

Mål: 5HT