Revefenacin
Detail produktu
Štítky produktu
| Velikost balení | Dostupnost | Cena (USD) |
| 10 mg | Skladem | 200 |
| 100 mg | Skladem | 800 |
| 1g | Skladem | 3400 |
| Více velikostí | Získejte nabídky | Získejte nabídky |
Chemický název:
1-(2-(3-((4-karbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl[1,1'-bifenyl]-2-ylkarbamát
SMILES kód:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi kód:
InChI=1S/C35H43N5O4/cl-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
Klíč InChi:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
klíčové slovo:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Rozpustnost:Rozpustný v DMSO
Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).
Popis:
In vitro: Kis revefenacinu jsou 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 a 6,7 nM na lidských M1, M2, M3, M4 a M5 receptorech, v daném pořadí. Ve funkčním testu se ukázalo, že revefenacin je funkční antagonista s inhibičními konstantami podobnými vazebným Ki. Revefenacin také inhibuje agonistou indukovanou kontrakci preparátu izolovaného tracheálního kroužku morčete s afinitou 0,1 nM, podobně jako naměřené M3 biding Ki[1]. In vivo: U psů v anestezii revefenacin spolu s tiotropiem a glykopyroniem způsobují trvalou inhibici acetylcholinem indukované bronchokonstrikce po dobu až 24 hodin. U anestetizovaných potkanů vykazuje inhalovaný revefenacin 24hodinovou bronchoprotekci proti bronchokonstrikci vyvolané metacholinem v závislosti na dávce. Odhadovaná 24hodinová účinnost je 45,0 µg/ml a bronchoprotektivní účinnost se udržuje po 7 dnech podávání jednou denně[2].
Cíl: mAChR
