flibanserin

Chemický název:

1-(2-(4-(3-(trifluormethyl)fenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on hydrochlorid

SMILES kód:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kód:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Klíč InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

klíčové slovo:

Flibanserin, 167933-07-5

Rozpustnost:Rozpustný v DMSO

Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).

Popis:

Flibanserin je úplný agonista receptoru 5-HT1A (Ki = 1 nM) a s nižší afinitou jako antagonista receptoru 5-HT2A (Ki = 49 nM) a antagonista nebo velmi slabý parciální agonista receptoru D4 ( Ki = 4-24 nM). Navzdory mnohem větší afinitě flibanserinu k receptoru 5-HT1A az důvodů, které nejsou známy, obsazuje flibanserin receptory 5-HT1A a 5-HT2A in vivo s podobným procentem. Flibanserin má také nízkou afinitu k receptoru 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) a receptoru 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), přičemž oba se chová jako jejich antagonista. Flibanserin přednostně aktivuje 5-HT1A receptory v prefrontálním kortexu, což prokazuje regionální selektivitu, a bylo zjištěno, že zvyšuje hladiny dopaminu a norepinefrinu a snižuje hladiny serotoninu v prefrontálním kortexu potkanů, což jsou akce, které jsou zprostředkovány aktivací 5-HT1A receptor.[12] Jako takový byl flibanserin popsán jako norepinefrin-dopamin disinhibitor (NDDI). Flibanserin byl schválen v srpnu 2015 pro léčbu premenopauzálních žen s poruchou hypoaktivní sexuální touhy (HSDD).

Cíl: 5HT