prenyl transferáza

KOCOUR #	Název produktu	Popis
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 je silný inhibitor prenyl transferázy. AZD-3409 vykazoval vyšší účinnost než lonafarnib. Průměrná IC(50) pro cytotoxicitu AZD3409 byla 510 v buňkách MEF, 10 600 v buňkách A549 a 6 170 v buňkách MCF7, v daném pořadí. V těchto buňkách se IC(50) pro FTázovou aktivitu AZD3409 pohybovala od 3,0 do 14,2 nM a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibuje farnesylaci ve vyšší míře než geranylgeranylaci. Jak inhibice farnesylace, tak geranylgeranylace nebylo možné korelovat s antiproliferativní aktivitou léku. AZD3409 může být aktivní u karcinomu prsu rezistentního na gefitinib.