AZD-3409

Chemický název:

(S)-isopropyl-2-(2-(4-fluorfenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoát

SMILES kód:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kód:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/cl-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Klíč InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

klíčové slovo:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Rozpustnost: 

Skladování: 

Popis:

AZD-3409 je silný inhibitor prenyl transferázy. AZD-3409 vykazoval vyšší účinnost než lonafarnib. Průměrná IC(50) pro cytotoxicitu AZD3409 byla 510 v buňkách MEF, 10 600 v buňkách A549 a 6 170 v buňkách MCF7, v daném pořadí. V těchto buňkách se IC(50) pro FTázovou aktivitu AZD3409 pohybovala od 3,0 do 14,2 nM a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibuje farnesylaci ve vyšší míře než geranylgeranylaci. Jak inhibice farnesylace, tak geranylgeranylace nebylo možné korelovat s antiproliferativní aktivitou léku. AZD3409 může být aktivní u karcinomu prsu rezistentního na gefitinib.

Cíl: inhibitor prenyl transferázy