GLPG0187

Chemický název:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- kyselina yl)amino)-2-((4-methoxyfenyl)sulfonamido)propanová

SMILES kód:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=0

InChi kód:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Klíč InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

klíčové slovo:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Rozpustnost:Rozpustný v DMSO

Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).

Popis:

V testu na pevné fázi vykazuje GLPG0187 selektivitu pro několik RGD integrinových receptorů s IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM pro avp1, avp3, avp55, avp86, a.v. GLPG0187 je silný inhibitor osteoklastické kostní resorpce a angiogeneze. Léčba GLPG0187 v závislosti na dávce zvyšuje poměr E-cadherin/vimentin, čímž se buňky stávají více epiteliálními, přisedlými fenotypy. GLPG0187 v závislosti na dávce zmenšuje velikost aldehyddehydrogenázové vysoké subpopulace buněk rakoviny prostaty[1]. Ošetření GLPG0187 má za následek zakulacení buněk a shlukování. GLPG0187 demonstruje na dávce závislé významné snížení migrace nádorových buněk. GLPG0187 ve všech koncentracích významně snižuje buněčnou proliferaci[2].

Cíl: avp1