PQR530
Detail produktu
Štítky produktu
| Velikost balení | Dostupnost | Cena (USD) |
| 100 mg | Skladem | 500 |
| 500 mg | Skladem | 800 |
| 1g | Skladem | 1200 |
| Více velikostí | Získejte nabídky | Získejte nabídky |
Chemický název:
(S)-4-(difluormethyl)-5-(4-(3-methylmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amin
SMILES kód:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kód:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Klíč InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
klíčové slovo:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Rozpustnost:Rozpustný v DMSO
Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).
Popis:
PQR530 je vysoce účinný duální inhibitor pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 inhiboval fosforylaci protein kinázy B (PKB, pSer473) a ribozomálního proteinu S6 (pS6, pSer235/236) s hodnotami IC50 0,07 uM. PQR530 vykazoval vynikající selektivitu vůči širokému panelu kináz, stejně jako vynikající selektivitu vůči nepříbuzným receptorovým enzymům a iontovým kanálům. Kromě toho PQR530 vykazoval schopnost v panelu 44 rakovinných buněčných linií (NTRC OncolinesTM) zabránit růstu rakovinných buněk (průměrná hodnota pro GI50 426 nM). Orální aplikace PQR530 myším vedla k PK úměrné dávce a prokázala dobrou orální biologickou dostupnost a vynikající penetraci do mozku.
Cíl: PI3K/mTOR
