BLU-285
Detail produktu
Štítky produktu
| Velikost balení | Dostupnost | Cena (USD) |
| 1g | Skladem | 900 |
| 5g | Skladem | 3600 |
| 10 g | Skladem | 6200 |
| Více velikostí | Získejte nabídky | Získejte nabídky |
Chemický název:
(S)-1-(4-fluorfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amin
SMILES kód:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=Cl
InChi kód:
InChI=1S/C26H27FN10/cl-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
Klíč InChi:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
klíčové slovo:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritinib
Rozpustnost:Rozpustný v DMSO
Skladování:0 - 4°C krátkodobě (dny až týdny), nebo -20°C dlouhodobě (měsíce).
Popis:
Avapritinib (BLU-285) prokázal biochemickou aktivitu in vitro na mutantním enzymu exonu 17 KIT, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Buněčná aktivita avapritinibu na mutanty KIT D816 se měří autofosforylací v buněčné linii HMC1.2 lidské žírné buňky leukemie a buněčné linii myšího mastocytomu P815 s IC50=4 a 22 nM, v daném pořadí. V buňkách Kasumi-1, at(8;21)-pozitivní buněčné linii AML s mutací KIT exonu 17 N822K, Avapritinib silně inhibuje autofosforylaci mutantu KIT N822K (IC50=40 nM), downstream signalizaci a také buněčnou proliferaci (IC50= 75 nM)[1].
Cíl: KIT
