| CAT # | Nome di u produttu | Descrizzione |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, cunnisciutu ancu P1446A-05, hè un inhibitore di protein kinase specificu per a kinase 4 dipendente da ciclina (CDK4) cù attività antineoplastica potenziale. L'inibitore CDK4 P1446A-05 inibisce specificamente a transizione di fase G1-S mediata da CDK4, arrestendu u ciculu cellulare è inibendu a crescita di e cellule cancerose. A serina / treonina kinase CDK4 si trova in un cumplessu cù ciclini G1 di D-type è hè a prima kinase per esse attivata annantu à l'estimulazione mitogena, liberando e cellule da una fase quiescente in u stadiu di ciculu di crescita G1 / S; I complessi di CDK-ciclina sò stati dimustrati per fosforilà u fattore di trascrizione di retinoblastoma (Rb) in G1 iniziale, rimpiazzando l'histone deacetylase (HDAC) è bluccà a ripressione trascrizionale. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib hè un compostu N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sinteticu. Cum'è un inibitore di a chinasi dipendente da ciclina, l'alvocidib induce l'arrestu di u ciculu cellulare prevenendu a fosforilazione di kinasi dipendente da ciclina (CDKs) è da a regulazione di l'espressione di ciclina D1 è D3, risultatu in l'arrestu di u ciculu cellulare G1 è l'apoptosi. Questu agente hè ancu un inhibitore competitivu di l'attività di adenosina trifosfatu. Verificate i prucessi clinichi attivi o prucessi clinichi chjusi cù questu agentu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 hè un inhibitore CDK altamente selectivu per CDK7 cun un IC (50) di 21 nmol / L. A prova di altre CDK è altre 69 kinases hà dimustratu chì BS-181 inibisce solu CDK2 à cuncentrazioni più bassu di 1 micromol/L, cù CDK2 inibiti 35 volte menu potenti (IC(50) 880 nmol/L) cà CDK7. In e cellule MCF-7, BS-181 inibisce a fosforilazione di i substrati CDK7, prumove l'arrestu di u ciculu cellulare è l'apoptosi per inibisce a crescita di e linee di cellule cancerose, è hà dimustratu effetti antitumorali in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, cunnisciutu ancu P276-00, hè un inhibitore di flavone è cyclin dependent kinase (CDK) cù attività antineoplastica potenziale. P276-00 si unisce selettivamente è inibisce Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B è Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases chì ghjucanu un rolu chjave in a regulazione di u ciculu cellulare è a proliferazione cellulare. L'inibizione di sti kinasi porta à l'arrestu di u ciculu cellulare durante a transizione G1 / S, chì porta à una induzione di apoptosi, è l'inibizione di a proliferazione di cellule tumorali. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 hè un inhibitore CDK9 altamente selectivu (IC50 = 5 nM). (MC180295 hà una larga attività anti-cancer in vitro è hè efficace in i mudelli di cancru in vivo. Inoltre, l'inhibizione CDK9 sensibiliza à l'inhibitore di u puntu di cuntrollu immune α-PD-1 in vivo, facendu un scopu eccellente per a terapia epigenetica di u cancer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 hè un inhibitore CDK9 potente è selettivu. LDC000067 hà impeditu a trascrizione in vitro in una manera competitiva ATP è dipendente da a dose. U prufilu di l'espressione genica di e cellule trattate cù LDC000067 hà dimustratu una riduzzione selettiva di mRNA di corta vita, cumprese importanti regulatori di proliferazione è apoptosi. L'analisi di a sintesi di RNA de novo suggerì un rolu pusitivu largu di CDK9. À u livellu moleculare è cellulare, LDC000067 riproduce l'effetti caratteristici di l'inibizione CDK9 cum'è a pausa rinfurzata di l'RNA polimerasi II nantu à i geni è, più impurtante, l'induzione di l'apoptosi in e cellule cancerose. LDC000067 inibisce a trascrizione in vitro dipendente da P-TEFb. Induce l'apoptosi in vitro è in vivo in combinazione cù BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A hè un inhibitore CDK8 potente è selettivu attivu in e cellule AML cù alti livelli di fosforilazione di serina di domini di transattivazione STAT1 è STAT5. EL120-34A inibisce a fosforilazione di STAT1 S727 è STAT5 S726 in cellule cancerose in vitro. In coerenza, a regulazione di a trascrizione dipendente da STATs è NUP98-HOXA9 hè stata osservata cum'è un mecanismu dominante d'azzione in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 hè un Inibitore CDK8 Potente, Selettivu è Biodisponibile Orale cù CDK8 IC50 = 2.6 nM; Previsione PK umana: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 hè un inhibitore ATP-cumpetitivu di seconda generazione, dispunibule per via orale di CDK2/CDK9 kinases cù attività antineoplastiche è chemoprotective potenziali. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 hè un inhibitore covalente CDK12 è CDK13. I kinasi 12 è 13 dipendenti da ciclina (CDK12 è CDK13) ghjucanu un rolu criticu in a regulazione di a trascrizione genica. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, un analogu di THZ1, cù u putenziale di trattà u cancer di senu triple negativu (TNBC), hè un inhibitore CDK7 potente è selettivu chì supera l'instabilità di THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; cellule TNBC = 10 nM |
