| CAT # | Nome di u produttu | Descrizzione |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, cunnisciutu ancu IDN 6556 è PF 03491390, hè un inhibitore di caspase di prima classe in prucessi clinichi per u trattamentu di e malatie di u fegatu. Emricasan (IDN-6556) diminuisce a ferita di u fegatu è a fibrosi in un mudellu murinu di steatohepatitis non alcoolica. L'IDN6556 facilita l'engraftment di l'isoletta di massa marginale in un mudellu di autotrasplante d'isula porcina. L'IDN-6556 orale pò riduce l'attività di l'aminotransferase in i malati cù l'hepatitis C crònica. PF-03491390 somministratu per via orale hè ritenutu in u fegatu per periodi prolongati cù una bassa esposizione sistemica, esercendu un effettu hepatoprotettivu contra a ferita di fegatu induva alfa-fas in un mudellu di mouse. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, cunnisciutu ancu Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, hè un inibitore di caspase à spettru largu cù potenti proprietà antiapoptotiche. Q-VD-OPh impedisce l'ictus neonatale in P7 rat: un rolu per u genere. Q-VD-OPh hà effetti anti-leucemia è pò interagisce cù l'analogi di vitamina D per aumentà a signalazione HPK1 in e cellule AML. Q-VD-OPh riduce l'apoptosi indotta da trauma è migliurà a ricuperazione di a funzione di l'estremità posteriori in i ratti dopu a ferita di a spina. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk hè un inibitore irreversibile, permeabile à e cellule di caspase-3. Caspase-3 hè una proteasi specifica di cisteinil aspartate chì ghjoca un rolu centrale in l'apoptosi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, cunnisciutu ancu Z-IETD-FMK, hè un inhibitore putente, permeable à e cellule, irreversibile di caspase-8 è granzyme B., L'Inhibitor Caspase-8 II cuntrola l'attività biologica di Caspase-8. MDK4982 inibisce efficacemente l'apoptosi indotta da virus influenza in cellule HeLa. MDK4982 ancu inhibits granzyme B. MDK4982 hà CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK hè un inhibitore di pan-caspase irreversibile permeabile à e cellule. Z-VAD-FMK inibisce u processu di caspase è l'induzione di l'apoptosi in cellule tumorali in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, cunnisciutu ancu VX-765, hè designatu per inibisce Caspase, chì hè una enzima chì cuntrola a generazione di dui citochine, IL-1b è IL-18. VX-765 hè statu dimustratu per inibisce e seizures acute in mudelli preclinici. Inoltre, VX-765 hà dimustratu attività in mudelli preclinici di epilessia crònica. VX-765 hè statu dosatu in più di 100 pazienti in prucessi clinichi di fase I è di fase IIa riguardanti altre malatie, cumpresu un prucessu clinicu di fase IIa di 28 ghjorni in pazienti cù psoriasis. Hà cumpletu a fase di trattamentu di un prucessu clinicu di fase IIa di VX-765 chì hà inscrittu circa 75 pazienti cù epilessia resistente à u trattamentu. A prova clinica doppia cieca, randomizzata, cuntrullata da placebo hè stata cuncepita per evaluà a sicurezza, a tollerabilità è l'attività clinica di VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc hè un antagonista di u receptore CKR-5 antivirale, potente, micca cumpetitivu chì inibisce l'associazione di a proteina gp120 di u capeddu virali HIV. Maraviroc inibisce l'associazione di γ-S-GTP stimulata da MIP-1β à e membrane cellulari HEK-293, indicando a so capacità di inibisce l'estimulazione dipendente da chemokine di u scambiu GDP-GTP à u cumplessu di proteina CKR-5/G. Maraviroc inibisce ancu l'eventu downstream di a redistribuzione di calciu intracellulare indotta da chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, cunnisciutu ancu TAK-242, hè un inibitore permeable à a cellula di a signalazione TLR4, bluccà a produzzione indotta da LPS di NO, TNF-α, IL-6 è IL-1β in macrophages cù valori IC50 di 1-11 nM. Resatorvid si lega selettivamente à TLR4 è interferiscenu cù l'interazzione trà TLR4 è e so molécule adattatori. Resatorvid furnisce neuroprotezzione in a ferita cerebrale traumatica sperimentale: implicazione in u trattamentu di a ferita cerebrale umana |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 hè un inibitore orale biodisponibile di a kinase 1 di regulazione di u signale di apoptosi (ASK1). Hè selettivu per ASK1 sopra ASK2 è ancu MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ è B-RAF. Inibisce l'aumentu indottu da streptozotocina in a fosforilazione di JNK è p38 in e cellule β pancreatiche INS-1 in una manera dipendente da a concentrazione. |
| CPD100607 | K811 | K811 hè un inhibitore specificu ASK1 chì prolonga a sopravvivenza in un mudellu di mouse di sclerosi laterale amiotrofica. K811 hà impeditu efficacemente a proliferazione cellulare in e linee di cellule cù alta espressione ASK1 è in cellule GC HER2-overexpressing. U trattamentu cù K811 riduce a dimensione di i tumuri di xenograft da i marcatori di proliferazione downregulating. |
| CPD100606 | K812 | K812 hè un inhibitore specificu ASK1 scupertu per prolongà a sopravvivenza in un mudellu di mouse di sclerosi laterale amiotrofica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A hè un inhibitore ASK1 putente è selettivu (IC50 = 93 nM). Blocca a fosforilazione ASK1 è p38 indotta da LPS in astrociti cultivati di mouse è supprime a neuroinflammation in un mudellu EAE di mouse. MSC 2032964A hè biodisponibile per via orale è penetrante cerebrale. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, cunnisciutu ancu GS-4997, hè un inhibitore orale biodisponibile di a kinase 1 di regulazione di u signale di apoptosi (ASK1), cù attività antiinflamatorii, antineoplastiche è antifibrotiche potenziali. GS-4997 mira è si lega à u duminiu catalitic kinase di ASK1 in una manera cumpetitiva ATP, impediscendu cusì a so fosforilazione è attivazione. GS-4997 impedisce a pruduzzione di citochine inflamatorii, regula l'espressione di i geni implicati in a fibrosi, supprime l'apoptosi eccessiva è impedisce a proliferazione cellulare. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, cunnisciutu ancu H-PGDS Inhibitor I, hè un Inibitore di Prostaglandin D Synthase (tipu ematopoieticu). MDK36122 ùn hà micca un nome di codice, è hà CAS#1033836-12-2. L'ultimi 5 cifre sò stati utilizati per u nome per una cumunicazione faciule. MDK36122 blocca selettivamente HPGDS (IC50s = 0.7 è 32 nM in enzimi è analisi cellulari, rispettivamente) cù poca attività contr'à l'enzimi umani rilativi L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 è 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, cunnisciutu ancu ORF-20485; RWJ-20485; hè un inhibitore 5-lipoxygenase potenzialmente per u trattamentu di l'asma, l'osteoartrite (OA). Tepoxalin hà attività inhibitoria in vivo contru COX-1, COX-2, è 5-LOX in i cani à a dosa appruvata attuale appruvata. Tepoxalin aumenta l'attività di un antioxidante, pyrrolidine dithiocarbamate, in attenuating tumor necrosis factor alpha-induced apoptosi in WEHI 164 cells. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, cunnisciutu ancu CP-66248, hè un inibitore COX / 5-LOX è un candidatu di droga antiinfiammatoria modulante di citochine chì era in sviluppu da Pfizer cum'è un trattamentu potenziale promettente per l'artrite reumatoide, ma Pfizer hà cessatu u sviluppu dopu chì l'appruvazioni di marketing hè stata rifiutata. da a FDA in u 1996 per via di a toxicità di u fegatu è di u rino, chì hè stata attribuita à i metaboliti di a droga cù una parte di tiofenu chì hà causatu danni oxidative. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 hè un novu, putente è selettivu inibitore non-redox 5-lipoxygenase efficace in inflammazioni è dolore. PF-4191834 mostra una bona putenza in analisi basati in enzimi è cellule, è ancu in un mudellu di ratu di inflammazione aguda. I risultati di l'analisi enzimatica indicanu chì PF-4191834 hè un potente inhibitore 5-LOX, cù un IC (50) = 229 +/- 20 nM. Inoltre, hà dimustratu una selettività di circa 300 volte per 5-LOX sopra 12-LOX è 15-LOX è ùn mostra micca attività versu l'enzimi cicloossigenasi. Inoltre, PF-4191834 inibisce 5-LOX in i cilesti di u sangue umanu, cù un IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, cunnisciutu ancu L 663536, hè un antagonista di leucotriene. Puderà fà questu bluccà a proteina attivante 5-lipoxygenase (FLAP), inibendu cusì 5-lipoxygenase (5-LOX), è pò aiutà à trattà l'aterosclerosi. MK-886 inibisce l'attività di cyclooxygenase-1 è supprime l'aggregazione di piastrine. MK-886 induce cambiamenti in u ciculu cellulare è aumenta l'apoptosi dopu a terapia fotodinamica cù ipericina. MK-886 aumenta a differenziazione indotta da u fattore di necrosi tumorale è l'apoptosi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 hè un potente inhibitore di a reazione 5-LO in vitro è in una varietà di mudelli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, cunnisciutu ancu LPD-977 è MLN-977, hè un potente inhibitore di 5-lipoxygenase chì intervene in a produzzione di leucotrienes è hè attualmente sviluppatu per u trattamentu di l'asma cronica. CMI-977 inibisce a via di inflammazione cellulare 5-lipoxygenase (5-LO) per bluccà a generazione di leucotrienes, chì ghjucanu un rolu chjave in l'attivazione di l'asma bronchiale. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 hè un inhibitore orale attivu di 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inibisce a biosintesi di leucotriene B4 è regula l'espressione di mRNA di IL-6 in macrophages. Hè efficace in mudelli preclinici di dolore. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 hè un inhibitore di a proteina attivante 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 hè un agonista di u GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 hè un modulatore allostericu pusitivu (PAM) di u receptore di peptide 1 glucagon-like penetrante in u CNS (GLP-1R) |
