LDC000067

Nome chimicu:

3-[[6-(2-metossifenil)-4-pirimidinil]ammino]benzenemetansulfonamide

Codice SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Codice InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Key:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubilità: 

Conservazione: 

Descrizzione:

LDC000067 hè un inhibitore CDK9 potente è selettivu. LDC000067 hà impeditu a trascrizione in vitro in una manera competitiva ATP è dipendente da a dose. U prufilu di l'espressione genica di e cellule trattate cù LDC000067 hà dimustratu una riduzzione selettiva di mRNA di corta vita, cumprese importanti regulatori di proliferazione è apoptosi. L'analisi di a sintesi di RNA de novo suggerì un rolu pusitivu largu di CDK9. À u livellu moleculare è cellulare, LDC000067 riproduce l'effetti caratteristici di l'inibizione CDK9 cum'è a pausa rinfurzata di l'RNA polimerasi II nantu à i geni è, più impurtante, l'induzione di l'apoptosi in e cellule cancerose. LDC000067 inibisce a trascrizione in vitro dipendente da P-TEFb. Induce l'apoptosi in vitro è in vivo in combinazione cù BI 894999.

Target: CDK9