| CAT # | Nome di u produttu | Descrizzione |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 hè un inhibitore putente è specificu di MerTK chì mostra attività inibitoria sub-micromolar in l'ELISA basata in cellule. Inoltre, una struttura di raghji X di a proteina MerTK in cumplessu cù 11 hè stata risolta per dimustrà chì sti macrocicli si liganu in a sacchetta MerTK ATP. UNC2541 mostrò IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 hè un novu inibitore pan-tam, bluccà l'interfaccia trà u duminiu ectodomain tam ig1 è u duminiu gas6 lg, inibisce potentemente e linee di cellule reporter axl è e linee di cellule di cancro di receptori tam nativi. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosilate | CT-053, cunnisciutu ancu DE-120, hè un inhibitore VEGF è PDGF potenzialmente per u trattamentu di a degenerazione maculare umida di l'età. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 hè un inhibitore Axl putente è selettivu cù una attività anticanceru potenziale. SGI-7079 effittivamenti inhibited Axl attivazione in a prisenza di esogenu Gas6 ligand. SGI-7079 hà impeditu a crescita di tumore in una manera dipendente da a dosa. Axl hè un scopu terapeuticu potenziale per superà a resistenza di l'inhibitore EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 hè un flavone sinteticu chì impedisce a sumoylation. 2-D08 hà dimustratu un effettu anti-aggregatoriu è neuroprotettivu |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, cunnisciutu ancu TP-0903, hè un inhibitore AXL potente è selettivu. TP-0903 induce l'apoptosi massiva in e cellule B CLL cù valori LD50 di intervalli nanomolari. A cumminazione di TP-0903 cù l'inibitori BTK aumenta l'apoptosi di e cellule B di CLL L'overexpression AXL hè un tema recurrente osservatu in parechji tipi di tumore chì anu acquistatu resistenza à diversi agenti. U trattamentu di e cellule cancerose cù TP-0903 inverte u fenotipu mesenchimale in parechji mudelli è sensibiliza e cellule cancerose à u trattamentu cù altri agenti mirati. L'amministrazione di TP-0903 sia cum'è un agentu unicu o in cumminazione cù inhibitori BTK pò esse efficace in u trattamentu di i malati cù CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 hè un novu inhibitore MET, chì inibisce u receptore MET attivatu è i so mutanti costitutivamente attivi. NPS-1034, inibisce diverse forme mutanti costitutivamente attive di MET è ancu di MET salvaticu attivatu da HGF. NPS-1034 inibisce a proliferazione di e cellule chì esprimenu MET attivatu è prumove a regressione di tumori formati da tali cellule in un mudellu di xenograft di mouse attraversu azioni anti-angiogeniche è pro-apoptotiche. NPS-1034 hà ancu inhibitu l'attivazione stimulata da HGF di a signalazione MET in presenza o assenza di serum. In particulare, NPS-1034 hà impeditu trè varianti MET chì sò resistenti à l'inibitori MET SU11274, NVP-BVU972 è PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, cunnisciutu ancu MGCD-265, hè un inibitore di tirosina kinase multitargeted, di piccula molecula, biodisponibile per via orale cù attività antineoplastica potenziale. MGCD265 si unisce è inibisce a fosforilazione di parechji receptori di tirosina kinasi (RTK), cumpresu u receptore c-Met (receptor di fattore di crescita di l'hepatocyte); u receptore Tek/Tie-2; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) tipi 1, 2 è 3; è u receptore macrophage-stimulating 1 (MST1R o RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, cunnisciutu ancu RXDX-106, hè un inibitore putente, selettivu è dispunibule per via orale di AXL è c-Met cù valori IC50 di 7 nM è 12 nM, rispettivamente per l'usu in u pettu, pulmone non-small cell (NSCLC) , è i cancers pancreatici. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, cunnisciutu ancu R428 o Bemcentinib, hè un inibitore selettivu di piccula molecula di Axl kinase, chì hà dimustratu l'attività per bluccà a diffusione di tumore è prolonga a sopravvivenza in mudelli di cancro di mama metastaticu. U receptore tirosina kinase Axl pò ghjucà un rolu impurtante in a progressione di u cancer, invasione, metastasi, resistenza à a droga è a mortalità di i pazienti. R428 inibisce Axl cù attività nanomolar bassu è eventi dipindenti di Axl bluccati, cumprese a fosforilazione di Akt, l'invasione di e cellule di cancro di mama, è a produzzione di citochine proinflamatorii. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, cunnisciutu ancu ASP2215, hè un potente inhibitore FLT3/AXL, chì hà dimustratu una potente attività antileucemica contr'à AML cù una o duie mutazioni FLT3-ITD è FLT3-D835. In vitro, trà e 78 tirosina kinasi testate, ASP2215 inibisce FLT3, LTK, ALK è AXL kinases da più di 50% à 1 nM cun un valore IC50 di 0,29 nM per FLT3, circa 800 volte più potente cà per c-KIT, l'inibizione di quale hè ligata à un risicu potenziale di myelosuppression. ASP2215 hà impeditu a crescita di e cellule MV4-11, chì portanu FLT3-ITD, cù un valore IC50 di 0,92 nM, accumpagnatu da l'inibizione di pFLT3, pAKT, pSTAT5, perK è pS6. ASP2215 hà diminuitu a carica di tumore in a medula ossea è hà prolongatu a sopravvivenza di i topi trasplantati per via intravenosa cù cellule MV4-11. ASP2215 pò avè un usu potenziale in u trattamentu di AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 hè un potente inhibitore di Mer kinase. UNC2281 inibisce a fosforilazione di Mer kinase in u statu stazionariu cù un valore IC50 di 22 nM. U trattamentu cù UNC2281 hè ancu abbastanza per bluccà l'estimulazione mediata da EGF di un receptore chimericu chì cuntene u duminiu intracellulare di Mer fusionatu à u duminiu extracellular di EGFR. Inoltre, UNC2881 inibisce potentemente l'aggregazione di piastrine indotta da u collagene, chì suggerenu chì sta classa di inhibitori pò avè utilità per a prevenzione è / o trattamentu di trombosi patologica. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 hè un inhibitore di Mer Kinase putente è selettivu. Quandu s'applica à e cellule vive, UNC2250 inibisce a fosforilazione di u statu steady-state di Mer endogenu cù un IC50 di 9,8 nM è hà bloccatu l'attivazione stimulata da ligand di una proteina chimerica EGFR-Mer. U trattamentu cù UNC2250 hà ancu risultatu in una diminuzione di u putenziale di furmazione di colonie in e cellule tumorali rabdoide è NSCLC, dimustrendu cusì l'attività antitumorale funzionale. I risultati furniscenu una logica per più investigazione di l'UNC2250 per l'applicazione terapeutica in i malati cù u cancer. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 hè un inhibitore di TAM kinase potente è selettivu. LDC1267 mostra attività più bassa contr'à Met, Aurora B, Lck, Src è CDK8. LDC1267 hà riduciutu marcatamente u cancru mammariu murine è e metastasi di melanoma dipendenu da e cellule NK. I receptori TAM di tirosina kinase Tyro3, Axl è Mer (cunnisciutu ancu Mertk) sò stati identificati cum'è substrati di ubiquitylation per Cbl-b. U trattamentu di e cellule NK di tipu salvaticu cù un inibitore di TAM kinase di molecule di novu sviluppatu hà cunferitu un putenziale terapeuticu, aumentendu in modu efficiente l'attività di cellule NK anti-metastatica in vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, cunnisciutu ancu BMS-817378 è ASLAN-002, un inhibitore di tirosina kinase Met, hè un inhibitore di tirosina kinase MET cù attività antineoplastica potenziale. L'inibitore di tirosina kinase MET BMS-777607 si unisce à a proteina c-Met, o u receptore di u fattore di crescita di l'hepatocyte (HGFR), impediscendu u ligame di u fattore di crescita di l'hepatocyte (HGF) è disrupting a via di signalazione MET; questu agentu pò induce a morte di e cellule in e cellule tumorali chì esprimenu c-Met. c-Met, un receptore di tirosina kinase sovraespressa o mutata in parechji tipi di cellule tumorali, ghjoca un rolu impurtante in a proliferazione di cellule tumorali, sopravvivenza, invasione è metastasi, è in angiogenesi tumorale. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, cunnisciutu ancu XL-184 o BMS-907351, hè un inibitore orale biodisponibile, inibitore di a tirosina kinase (RTK) di u receptore di molecule petite cù attività antineoplastica potenziale. Cabozantinib si lega forte è inibisce parechji receptori di tirosina kinasi. In particulare, cabozantinib pare avè una forte affinità per u receptore di u fattore di crescita di l'hepatocyte (Met) è u receptore di u fattore di crescita endoteliale vascular 2 (VEGFR2), chì pò esse risultatu in l'inhibizione di a crescita tumorale è l'angiogenesi, è a regressione di tumore. Cabozantinib hè statu appruvatu da a FDA di i Stati Uniti in nuvembre 2012 per u trattamentu di u cancer di tiroide medulare. |
