| CAT # | Nome di u produttu | Descrizzione |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 hè un agonista sinteticu specificu di PPARδ chì mostra una alta affinità per PPARδ (Ki = 1,1 nM) cù una selettività > 1000 volte sopra PPARα è PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, cunnisciutu ancu GFT-505, hè un agonista duale PPARα/δ. Elafibranoris hè attualmente studiatu per u trattamentu di e malatie cardiometaboliche cumprese a diabetes, a resistenza à l'insuline, a dislipidemia è a malatia di fegatu grassu non alcoòlicu (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina hè un novu agonista naturali di pan-PPAR da u fruttu di l'erba tradiziunale cinese malatia scurfpea, chì riduce u glucose. Il montre des activités plus fortes avec PPAR-γ qu'avec PPAR-α et PPAR-β/δ (EC50? = ?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l et 8,07 μmol/l dans les cellules 293T, respectivement). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, cunnisciutu ancu CI991, hè un potente agonista PPAR. Troglitazone hè una droga antidiabetica è antiinflamatoria, è un membru di a classa di droga di tiazolidinediones. Hè stata prescritta per i malati cù diabete mellitus tipu 2 in Giappone Troglitazone, cum'è l'altri tiazolidinediones (pioglitazone è rosiglitazone), travaglia per attivà i receptori attivati da proliferatori di peroxisome (PPAR). La troglitazone est un ligand à la fois du PPARα et, plus fortement, du PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | A glabridina, unu di i fitochimici attivi in l'estrattu di licorice, si lega è attivate u duminiu di ligand binding di PPARγ, è ancu u receptore di lunghezza completa. Hè ancu un modulatore pusitivu di u receptore GABAA chì prumove l'ossidazione di l'acidu grassu è migliurà l'apprendimentu è a memoria. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, un pruduttu naturali chì si trova in u ginseng americanu ma micca in u ginseng asiaticu, hè un novu agonista parziale di PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate hè un agonista di u receptore alfa attivatu da proliferatore di peroxisome (PPARalpha) cù attività antilipidemica. Bezafibrate hè una droga di fibrate utilizata per u trattamentu di l'iperlipidemia. Bezafibrate diminuisce i livelli di trigliceridi, aumenta i livelli di colesterolu di lipoproteini d'alta densità, è diminuite i livelli di colesterolu totale è di bassa densità di lipoproteini. Hè cumunimenti cummercializatu cum'è Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, cunnisciutu ancu GW610742 è GW0742X hè un agonista PPARδ/β. GW0742 Induce a Maturazione Neuronale Precoce di i Neuroni Post-Mitotici Corticali. GW0742 impedisce l'ipertensione, l'infiammazione vascular è l'ossidativu, è a disfunzione endoteliale in l'obesità indotta da a dieta. GW0742 hà effetti protettivi diretti nantu à l'ipertrofia di u core drittu. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride hè un compostu tiazolidinedione descritta per pruduce effetti antiinflamatori è antiarteriosclerotic. Il a été démontré que la pioglitazone prévient l'inflammation coronarienne et l'artériosclérose induite par L-NAME et supprime l'augmentation de l'ARNm de TNF-α produite par une lésion de la muqueuse gastrique induite par l'aspirine. Pioglitazone Hydrochloride hè un attivatore di PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone hè una droga antidiabetica in a classa di droghe tiazolidinedione. Funziona cum'è un sensibilizatore di l'insuline, liendu à i receptori PPAR in e cellule di grassu è rende e cellule più responsive à l'insulina. Rosiglitazone hè un membru di a classa di droghe tiazolidinedione. Thiazolidinediones agisce cum'è sensibilizatori di l'insuline. Reducenu a concentrazione di glucose, àciti grassi è insuline in u sangue. Funcionanu liendu à i receptori attivati da proliferatori di peroxisome (PPAR). I PPAR sò fattori di trascrizzione chì residenu in u nucleu è sò attivati da ligandi cum'è tiazolidinediones. Thiazolidinediones entra in a cellula, si liganu à i receptori nucleari, è alteranu l'espressione di i geni. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 hè un antagonista selettivu di PPARδ. GSK0660 hà regulatu di manera differenziale 273 trascrizioni in cellule trattate cù TNFα cumparatu cù TNFα solu. Un analisi di a via hà revelatu l'arricchimentu di a signalazione di u receptore di citochine-citochine. In particulare, GSK0660 blucca l'upregulation indotta da TNFα di CCL8, una chemokine implicata in u reclutamentu di leucociti. GSK0660 blucca l'effettu di TNFα nantu à l'espressioni di citochine implicate in u reclutamentu di leucociti, cumprese CCL8, CCL17, è CXCL10 è pò dunque bluccà a leucostasi retinale indotta da TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, un cumpunente attivu isolatu da l'erba Oroxylum indicum (L.) Kurz, attiva PPARγ è inibisce l'α-glucosidase, esercendu attività antioxidante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 hè un potente inibitore TNKS1 / 2 chì hà una selettività 100 volte contr'à l'altri enzimi di a famiglia PARP è mostra 5 nM Wnt inhibition in cells DLD-1. AZ6102 pò esse formulatu bè in una soluzione intravenosa clinicamente pertinente à 20 mg/mL, hà dimustratu una bona farmacocinetica in spezie precliniche, è mostra un efflussu di Caco2 bassu per evità i pussibuli miccanismi di resistenza di tumore. A via canonica Wnt ghjoca un rolu impurtante in u sviluppu embrionicu, l'omeostasi di i tessuti adulti è u cancer. Mutazioni germinale di parechji cumpunenti di a via Wnt, cum'è Axin, APC, è ?-catenina, ponu purtà à l'oncogenesi. L'inibizione di u duminiu cataliticu di poli (ADP-ribose) polimerasi (PARP) di i tankyrases (TNKS1 è TNKS2) hè cunnisciuta per inibisce a via Wnt via una stabilizzazione aumentata di Axin. |
| CPD100545 | KRP 297 | KRP297, cunnisciutu ancu MK-0767 è MK-767, hè un agonista PPAR potenzialmente per u trattamentu di a diabetes mellitus 2 è a dislipidemia. Quandu hè amministratu à i topi ob / ob, KRP-297 (0,3 à 10 mg / kg) hà diminuitu i livelli di glucose plasma è insuline è hà migliuratu l'absorzione di 2DG stimulata da l'insulina in u musculu soleus in una manera dipendente da a dose. U trattamentu KRP-297 hè utile per prevene u sviluppu di sindromi diabetichi in più di migliurà u trasportu di glucose indebolitu in u musculu skeletal. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, cunnisciutu ancu Efatutazone, CS-7017, è RS5444, hè un inhibitore PAPR-gamma biodisponibile per via orale cù attività antineoplastica potenziale. L'inolitazone si lega è attiva u receptor gamma attivatu da a proliferazione di peroxisome (PPAR-gamma), chì pò esse risultatu in l'induzione di a differenziazione di e cellule tumorali è l'apoptosi, è ancu una riduzione di a proliferazione di cellule tumorali. PPAR-gamma hè un receptore di l'hormone nucleare è un fattore di trascrizione attivato da ligandi chì cuntrolla l'espressione genica implicata in prucessi cellulari cum'è a differenziazione, l'apoptosi, u cuntrollu di u ciculu cellulare, a carcinogenesi è l'infiammazione. Verificate i prucessi clinichi attivi o prucessi clinichi chjusi cù questu agentu. (Thesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 hè un antagonista PPAR α (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 aumenta l'affinità di legame di u duminiu di ligand PPAR α à e proteine co-repressori SMRT è NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, cunnisciutu ancu IVA-337, hè un agonista di i receptori attivati da proliferatori di peroxisome (PPAR). |
