CAT # | Nome di u produttu | Descrizzione |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 hè un inibitore putente è selettivu di l'acetil-CoA carboxylase isoforma ACC1 situata principalmente in u fegatu è u tessulu adiposu è l'isoforma ACC2 dominante in u musculu scheleticu è core, cù valori IC50 di 27 nM è 33 nM, rispettivamente. L'inihibitori di l'ACC inibiscenu a lipogenesi de novo è aumentanu l'ossidazione β di l'acidi grassi à catena longa cù u putenziale per u trattamentu di a diabetes mellitus 2, steatosi hepatica è u cancer. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 hè un inhibitore allostericu di l'enzimi ACC ACC1 è ACC2 chì impedisce a dimerizazione di a subunità ACC per supprime a sintesi di l'acidu grassu in vitro è in vivo. Trattamentu cronicu ND-646 di xenograft è mudelli di mouse geneticu di NSCLC inibite a crescita di tumore. Quandu hè amministratu cum'è un agentu unicu o in cumminazione cù u carboplatin di droga standard di cura, ND-646 suprimi marcatamente a crescita di tumore di pulmone in Kras;Trp53-/- (cunnisciutu ancu KRAS p53) è Kras;Stk11-/- ( cunnisciutu ancu KRAS Lkb1) mudelli di mouse di NSCLC. ND-646 hà avutu una efficacità rinfurzata quandu hè cumminata cù carboplatin, un cumpunente cumuni di i regimi chimioterapeuti utilizati per trattà NSCLC umanu. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 hè un potente inhibitore di ACC di mammiferi è pò riduce u pesu di u corpu è migliurà a sensibilità à l'insulina in l'animali di prova. CP-640186 hè statu recentemente dimustratu per esse un potente inhibitore di isoforme di ACC di mammiferi cù valori IC50 di circa 55 nM. Questu hè attualmente l'unicu inhibitore potente rapportatu di ACC di mammiferi. In i culturi di cellule è ancu in mudelli animali, CP-640186 pò riduce i livelli di malonyl-CoA di tissutu, inibisce a biosintesi di l'acidu grassu è stimulà l'ossidazione di l'acidu grassu. U più impurtante, CP-640186 pò riduce a massa di grassu di u corpu è u pesu di u corpu, è migliurà a sensibilità di l'insulina, validendu l'ACC cum'è mira per l'antiobesità è l'antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 hè un inhibitore di acetil-CoA carboxylase (ACC); inibisce l'ACC1 è l'ACC2 umanu cù valori IC50 di 2,1 è 6,1 nM, rispettivamente. |