| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, također poznat kao P1446A-05, je inhibitor protein kinaze specifičan za ciklin zavisnu kinazu 4 (CDK4) s potencijalnom antineoplastičnom aktivnošću. CDK4 inhibitor P1446A-05 specifično inhibira G1-S faznu tranziciju posredovanu CDK4, zaustavljajući ćelijski ciklus i inhibirajući rast ćelija raka. Serin/treonin kinaza CDK4 nalazi se u kompleksu sa G1 ciklinima D-tipa i prva je kinaza koja se aktivira nakon mitogene stimulacije, oslobađajući ćelije iz mirnog stadija u stadij ciklusa rasta G1/S; Pokazalo se da CDK-ciklin kompleksi fosforiliraju faktor transkripcije retinoblastoma (Rb) u ranom G1, istiskujući histon deacetilazu (HDAC) i blokirajući transkripcijsku represiju. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je sintetički spoj N-metilpiperidinil hlorofenil flavona. Kao inhibitor ciklin zavisne kinaze, alvocidib inducira zaustavljanje ćelijskog ciklusa sprečavanjem fosforilacije ciklin zavisnih kinaza (CDK) i smanjenjem ekspresije ciklina D1 i D3, što dovodi do zaustavljanja ćelijskog ciklusa G1 i apoptoze. Ovaj agens je takođe kompetitivni inhibitor aktivnosti adenozin trifosfata. Provjerite ima li aktivnih kliničkih ispitivanja ili zatvorenih kliničkih ispitivanja korištenjem ovog lijeka. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je visoko selektivan CDK inhibitor za CDK7 sa IC(50) od 21 nmol/L. Testiranje drugih CDK, kao i drugih 69 kinaza, pokazalo je da BS-181 inhibira CDK2 samo u koncentracijama nižim od 1 mikromol/L, pri čemu je CDK2 inhibiran 35 puta manje (IC(50) 880 nmol/L) od CDK7. U MCF-7 ćelijama, BS-181 je inhibirao fosforilaciju CDK7 supstrata, promovirao zaustavljanje ćelijskog ciklusa i apoptozu kako bi inhibirao rast ćelijskih linija raka, i pokazao antitumorske efekte in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, također poznat kao P276-00, je inhibitor kinaze zavisne od flavona i ciklina (CDK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. P276-00 se selektivno vezuje i inhibira Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B i Cdk9/ciklin T1, serin/treonin kinaze koje igraju ključnu ulogu u regulaciji ćelijskog ciklusa i ćelijskoj proliferaciji. Inhibicija ovih kinaza dovodi do zaustavljanja ćelijskog ciklusa tokom G1/S tranzicije, što dovodi do indukcije apoptoze i inhibicije proliferacije tumorskih ćelija. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je visoko selektivni inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 ima široku aktivnost protiv raka in vitro i efikasan je u in vivo modelima raka. Dodatno, inhibicija CDK9 senzibilizira na inhibitor imunološke kontrolne tačke α-PD-1 in vivo, što ga čini odličnom metom za epigenetsku terapiju raka. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je moćan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 je inhibirao transkripciju in vitro na ATP-kompetitivni način i način ovisan o dozi. Profiliranje genske ekspresije ćelija tretiranih sa LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkoživih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNK sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnom i ćelijskom nivou, LDC000067 je reprodukovao efekte karakteristične za inhibiciju CDK9, kao što je pojačano zaustavljanje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u ćelijama raka. LDC000067 inhibira in vitro transkripciju zavisnu od P-TEFb. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji sa BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je moćan i selektivan inhibitor CDK8 aktivan u AML ćelijama sa visokim nivoom fosforilacije serina STAT1 i STAT5 domena transaktivacije. EL120-34A inhibira fosforilaciju STAT1 S727 i STAT5 S726 u ćelijama raka in vitro. Dosljedno, regulacija transkripcije zavisne od STATs-a i NUP98-HOXA9 uočena je kao dominantan mehanizam djelovanja in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 je snažan, selektivan i oralno biodostupan inhibitor CDK8 sa CDK8 IC50 = 2,6 nM; Ljudska PK predviđanje: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 je druga generacija, oralno dostupan ATP-kompetitivni inhibitor CDK2/CDK9 kinaza s potencijalnim antineoplastičnim i hemoprotektivnim aktivnostima. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 je kovalentni CDK12 i CDK13 kovalentni inhibitor. Kinaze zavisne od ciklina 12 i 13 (CDK12 i CDK13) igraju ključnu ulogu u regulaciji transkripcije gena. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog THZ1, sa potencijalom za liječenje trostruko negativnih karcinoma dojke (TNBC), moćan je i selektivan inhibitor CDK7 koji prevazilazi nestabilnost THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC ćelije= 10 nM |
