| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 je moćan i MerTK-specifičan inhibitor koji pokazuje sub-mikromolarnu inhibitornu aktivnost u ćelijskom ELISA testu. Osim toga, rendgenska struktura MerTK proteina u kompleksu sa 11 je razriješena kako bi se pokazalo da se ovi makrocikli vezuju u MerTK ATP džepu. UNC2541 je pokazao IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 je novi pan-tam inhibitor, koji blokira sučelje između tam ig1 ektodomene i gas6 lg domene, snažno inhibirajući axl reporterske stanične linije i nativne tam receptore stanične linije raka |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, također poznat kao DE-120, je inhibitor VEGF i PDGF potencijalno za liječenje vlažne makularne degeneracije povezane sa starenjem. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 je moćan i selektivan Axl inhibitor sa potencijalnom antikancerogenom aktivnošću. SGI-7079 je efikasno inhibirao Axl aktivaciju u prisustvu egzogenog Gas6 liganda. SGI-7079 je inhibirao rast tumora na način ovisan o dozi. Axl je potencijalna terapijska meta za prevazilaženje rezistencije na inhibitore EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 je sintetički flavon koji inhibira sumoilaciju. 2-D08 je pokazao antiagregacijski i neuroprotektivni efekat |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, također poznat kao TP-0903, je snažan i selektivan AXL inhibitor. TP-0903 indukuje masivnu apoptozu u CLL B ćelijama sa LD50 vrednostima nanomolarnog opsega. Kombinacija TP-0903 sa BTK inhibitorima povećava apoptozu CLL B-ćelija Prekomjerna ekspresija AXL je tema koja se ponavlja u više tipova tumora koji su stekli otpornost na različite agense. Tretman ćelija raka sa TP-0903 preokreće mezenhimski fenotip u više modela i senzibilizira ćelije raka na tretman drugim ciljanim agensima. Primjena TP-0903 bilo kao pojedinačnog lijeka ili u kombinaciji sa BTK inhibitorima može biti efikasna u liječenju pacijenata sa CLL-om. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 je novi MET inhibitor, koji inhibira aktivirani MET receptor i njegove konstitutivno aktivne mutante. NPS-1034, inhibira različite konstitutivno aktivne mutantne oblike MET, kao i HGF-aktiviran divlji tip MET. NPS-1034 je inhibirao proliferaciju ćelija koje eksprimiraju aktivirani MET i promovirao regresiju tumora formiranih iz takvih ćelija u modelu mišjeg ksenotransplantata kroz antiangiogeno i pro-apoptotičko djelovanje. NPS-1034 je takođe inhibirao HGF-stimulisanu aktivaciju MET signalizacije u prisustvu ili odsustvu seruma. Značajno je da je NPS-1034 inhibirao tri MET varijante koje su otporne na MET inhibitore SU11274, NVP-BVU972 i PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, također poznat kao MGCD-265, je oralno bioraspoloživi, male molekule, multiciljani inhibitor tirozin kinaze s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. MGCD265 se vezuje za i inhibira fosforilaciju nekoliko receptorskih tirozin kinaza (RTK), uključujući c-Met receptor (receptor faktora rasta hepatocita); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR) tipovi 1, 2 i 3; i receptor 1 koji stimuliše makrofage (MST1R ili RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, također poznat kao RXDX-106, je moćan, selektivan i oralno dostupan inhibitor AXL i c-Met sa IC50 vrijednostima od 7 nM i 12 nM, respektivno, za upotrebu u dojkama, plućima ne-malih ćelija (NSCLC) i karcinom pankreasa. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, također poznat kao R428 ili Bemcentinib, je selektivni inhibitor male molekule Axl kinaze, koji je pokazao aktivnost da blokira širenje tumora i produžava preživljavanje kod modela metastatskog raka dojke. Receptor tirozin kinaze Axl može igrati važnu ulogu u progresiji raka, invaziji, metastazama, rezistenciji na lijekove i smrtnosti pacijenata. R428 inhibira Axl sa niskom nanomolarnom aktivnošću i blokiranim događajima zavisnim od Axl, uključujući Akt fosforilaciju, invaziju ćelija raka dojke i proizvodnju proinflamatornih citokina. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, također poznat kao ASP2215, je moćan inhibitor FLT3/AXL, koji je pokazao moćnu antileukemijsku aktivnost protiv AML-a sa jednom ili obje FLT3-ITD i FLT3-D835 mutacijama. In vitro, među 78 testiranih tirozin kinaza, ASP2215 je inhibirao FLT3, LTK, ALK i AXL kinaze za preko 50% na 1 nM sa IC50 vrijednošću od 0,29 nM za FLT3, otprilike 800 puta snažnije nego za c-KIT, čija je inhibicija povezana s potencijalnim rizikom od mijelosupresije. ASP2215 je inhibirao rast ćelija MV4-11, koje sadrže FLT3-ITD, sa IC50 vrijednošću od 0,92 nM, praćeno inhibicijom pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK i pS6. ASP2215 je smanjio opterećenje tumorom u koštanoj srži i produžio preživljavanje miševa intravenozno transplantiranih sa MV4-11 stanicama. ASP2215 može imati potencijalnu upotrebu u liječenju AML-a. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 je snažan inhibitor Mer kinaze. UNC2281 inhibira fosforilaciju Mer kinaze u stabilnom stanju sa IC50 vrijednošću od 22 nM. Tretman sa UNC2281 je takođe dovoljan da blokira EGF posredovanu stimulaciju himernog receptora koji sadrži intracelularni domen Mer fuzionisan sa ekstracelularnim domenom EGFR. Osim toga, UNC2881 snažno inhibira agregaciju trombocita izazvanu kolagenom, sugerirajući da ova klasa inhibitora može biti korisna za prevenciju i/ili liječenje patološke tromboze. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 je moćan i selektivan inhibitor Mer kinaze. Kada se primeni na žive ćelije, UNC2250 je inhibirao stabilnu fosforilaciju endogenog Mer sa IC50 od 9,8 nM i blokirao aktivaciju himernog EGFR-Mer proteina stimulisanu ligandom. Tretman sa UNC2250 je takođe rezultirao smanjenim potencijalom za formiranje kolonija u rabdoidnim i NSCLC tumorskim ćelijama, pokazujući na taj način funkcionalnu antitumorsku aktivnost. Rezultati daju obrazloženje za dalje istraživanje UNC2250 za terapijsku primenu kod pacijenata sa rakom. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 je snažan i selektivan inhibitor TAM kinaze. LDC1267 pokazuje nižu aktivnost protiv Met, Aurora B, Lck, Src i CDK8. LDC1267 je značajno smanjio rak dojke kod miša i metastaze melanoma ovisne o NK ćelijama. TAM receptori tirozin kinaze Tyro3, Axl i Mer (takođe poznati kao Mertk) identifikovani su kao ubikvitilacijski supstrati za Cbl-b. Tretman NK ćelija divljeg tipa sa novorazvijenim inhibitorom TAM kinaze male molekule dao je terapeutski potencijal, efikasno pojačavajući antimetastatsku aktivnost NK ćelija in vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, također poznat kao BMS-817378 i ASLAN-002, inhibitor Met tirozin kinaze, je inhibitor MET tirozin kinaze s potencijalnom antineoplastičnom aktivnošću. MET inhibitor tirozin kinaze BMS-777607 se vezuje za c-Met protein, ili receptor faktora rasta hepatocita (HGFR), sprečavajući vezivanje faktora rasta hepatocita (HGF) i ometajući MET signalni put; ovaj agens može izazvati ćelijsku smrt u tumorskim ćelijama koje eksprimiraju c-Met. c-Met, receptorska tirozin kinaza prekomjerno eksprimirana ili mutirana u mnogim tipovima tumorskih ćelija, igra važnu ulogu u proliferaciji tumorskih ćelija, preživljavanju, invaziji i metastazama, te u angiogenezi tumora. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Kabozantinib, također poznat kao XL-184 ili BMS-907351, je oralno bioraspoloživi inhibitor tirozin kinaze malih molekula (RTK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Kabozantinib se snažno vezuje i inhibira nekoliko kinaza receptora tirozina. Konkretno, čini se da kabozantinib ima jak afinitet za receptor faktora rasta hepatocita (Met) i receptor 2 faktora rasta vaskularnog endotela (VEGFR2), što može dovesti do inhibicije rasta tumora i angiogeneze, te regresije tumora. Kabozantinib je odobren od strane američke FDA u novembru 2012. za liječenje medularnog karcinoma štitnjače. |
