| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, također poznat kao IDN 6556 i PF 03491390, je prvi u klasi inhibitor kaspaze u kliničkim ispitivanjima za liječenje bolesti jetre. Emricasan (IDN-6556) smanjuje ozljedu jetre i fibrozu u mišjem modelu nealkoholnog steatohepatitisa. IDN6556 olakšava presađivanje marginalne mase u modelu autotransplantacije svinjskih otočića. Oralni IDN-6556 može smanjiti aktivnost aminotransferaze kod pacijenata s kroničnim hepatitisom C. Oralno primijenjen PF-03491390 zadržava se u jetri duže vrijeme uz nisku sistemsku izloženost, ispoljavajući hepatoprotektivni učinak protiv alfa-fas indukovane ozljede jetre na mišjem modelu . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, također poznat kao kinolin-val-asp-difluorofenoksimetilketon, je inhibitor kaspaze širokog spektra sa snažnim antiapoptotičkim svojstvima. Q-VD-OPh sprječava neonatalni moždani udar kod P7 pacova: uloga spola. Q-VD-OPh ima efekte protiv leukemije i može stupiti u interakciju s analozima vitamina D kako bi povećao HPK1 signalizaciju u AML ćelijama. Q-VD-OPh smanjuje apoptozu uzrokovanu traumom i poboljšava oporavak funkcije stražnjih udova kod štakora nakon ozljede kičmene moždine |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je ćelijski permeabilni, ireverzibilni inhibitor kaspaze-3. Kaspaza-3 je cisteinil aspartat-specifična proteaza koja igra centralnu ulogu u apoptozi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, takođe poznat kao Z-IETD-FMK, je moćan, ćelijski permeabilan, ireverzibilni inhibitor kaspaze-8 i granzima B. Inhibitor kaspaze-8 II kontroliše biološku aktivnost kaspaze-8. MDK4982 efikasno inhibira apoptozu izazvanu virusom gripa u HeLa ćelijama. MDK4982 takođe inhibira granzim B. MDK4982 ima CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je ćelijski permeabilni, ireverzibilni inhibitor pan-kapaze. Z-VAD-FMK inhibira procesiranje kaspaze i indukciju apoptoze u tumorskim ćelijama in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, također poznat kao VX-765, dizajniran je da inhibira kaspazu, enzim koji kontrolira stvaranje dva citokina, IL-1b i IL-18. Pokazalo se da VX-765 inhibira akutne napade na pretkliničkim modelima. Osim toga, VX-765 je pokazao aktivnost u pretkliničkim modelima kronične epilepsije. VX-765 je doziran na preko 100 pacijenata u kliničkim ispitivanjima faze I i faze IIa koja se odnose na druge bolesti, uključujući 28-dnevno kliničko ispitivanje faze IIa kod pacijenata s psorijazom. Završio je fazu liječenja kliničkog ispitivanja faze IIa VX-765 koje je uključilo približno 75 pacijenata sa epilepsijom rezistentnom na liječenje. Dvostruko slijepo, randomizirano, placebom kontrolirano kliničko ispitivanje osmišljeno je za procjenu sigurnosti, podnošljivosti i kliničke aktivnosti VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maravirok je antivirusni, moćni, nekompetitivni antagonist CKR-5 receptora koji inhibira vezivanje proteina gp120 HIV virusnog omotača. Maravirok inhibira MIP-1β-stimulirano vezivanje γ-S-GTP za HEK-293 ćelijske membrane, što ukazuje na njegovu sposobnost da inhibira hemokinski zavisnu stimulaciju GDP-GTP razmjene u kompleksu proteina CKR-5/G. Maravirok također inhibira nizvodni događaj intracelularne redistribucije kalcija izazvane hemokinima. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, također poznat kao TAK-242, je ćelijski permeabilni inhibitor TLR4 signalizacije, blokirajući LPS-indukovanu proizvodnju NO, TNF-α, IL-6 i IL-1β u makrofagima sa vrijednostima IC50 od 1-11 nM. Resatorvid se selektivno vezuje za TLR4 i ometa interakcije između TLR4 i njegovih adapterskih molekula. Resatorvid pruža neuroprotekciju kod eksperimentalnih traumatskih ozljeda mozga: implikacija u liječenju ozljede ljudskog mozga |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja reguliše signal apoptoze (ASK1). Selektivan je za ASK1 preko ASK2, kao i za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. On inhibira povećanje JNK i fosforilacije p38 u β ćelijama INS-1 pankreasa izazvano streptozotocinom na način ovisan o koncentraciji. |
| CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor specifičan za ASK1 koji produžava preživljavanje kod mišjeg modela amiotrofične lateralne skleroze. K811 je efikasno sprečio proliferaciju ćelija u ćelijskim linijama sa visokom ekspresijom ASK1 i u GC ćelijama sa prekomernom ekspresijom HER2. Tretman K811 smanjio je veličinu tumora ksenografta smanjenjem proliferacijskih markera. |
| CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor specifičan za ASK1 za koji je otkriveno da produžava preživljavanje na mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je snažan i selektivan inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira LPS-induciranu fosforilaciju ASK1 i p38 u kultiviranim mišjim astrocitima i suzbija neuroinflamaciju u mišjem EAE modelu. MSC 2032964A je oralno biodostupan i penetrant u mozak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, također poznat kao GS-4997, je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja regulira signal apoptoze (ASK1), s potencijalnim protuupalnim, antineoplastičnim i antifibrotičnim djelovanjem. GS-4997 cilja i vezuje se za domen katalitičke kinaze ASK1 na ATP-kompetitivan način, čime sprečava njegovu fosforilaciju i aktivaciju. GS-4997 sprječava proizvodnju upalnih citokina, smanjuje ekspresiju gena uključenih u fibrozu, potiskuje pretjeranu apoptozu i inhibira ćelijsku proliferaciju. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, također poznat kao H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D sintaze (hematopoetski tip). MDK36122 nema kodno ime i ima CAS#1033836-12-2. Posljednjih 5 cifara korišteno je za ime radi lakše komunikacije. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50s = 0,7 i 32 nM u enzimskim i ćelijskim testovima, respektivno) sa malom aktivnošću protiv srodnih ljudskih enzima L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoksalin, takođe poznat kao ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoksigenaze potencijalno za liječenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo inhibitornu aktivnost protiv COX-1, COX-2 i 5-LOX kod pasa u trenutno odobrenoj preporučenoj dozi. Tepoksalin inhibira upalu i mikrovaskularnu disfunkciju izazvanu zračenjem abdomena kod pacova. Tepoksalin pojačava aktivnost antioksidansa, pirolidin ditiokarbamata, u smanjenju apoptoze izazvane faktorom nekroze tumora alfa u WEHI 164 ćelijama. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, također poznat kao CP-66248, je inhibitor COX/5-LOX i kandidat za protuupalni lijek koji modulira citokine koji je Pfizer razvijao kao obećavajući potencijalni lijek za reumatoidni artritis, ali je Pfizer zaustavio razvoj nakon što je odobrenje za marketing odbijeno. FDA 1996. godine zbog toksičnosti za jetru i bubrege, koja je pripisana metabolitima lijeka s tiofenskim dijelom koji je uzrokovao oksidativna oštećenja. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je nov, moćan i selektivan ne-redox inhibitor 5-lipoksigenaze efikasan kod upale i bola. PF-4191834 pokazuje dobru snagu u testovima baziranim na enzima i ćelijama, kao i na modelu akutne upale kod pacova. Rezultati enzimske analize pokazuju da je PF-4191834 snažan inhibitor 5-LOX, sa IC(50) = 229 +/- 20 nM. Nadalje, pokazao je približno 300-struku selektivnost za 5-LOX u odnosu na 12-LOX i 15-LOX i ne pokazuje nikakvu aktivnost prema enzimima ciklooksigenaze. Pored toga, PF-4191834 inhibira 5-LOX u ljudskim krvnim ćelijama, sa IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, također poznat kao L 663536, je antagonist leukotriena. To može izvršiti blokiranjem proteina koji aktivira 5-lipoksigenazu (FLAP), čime inhibira 5-lipoksigenazu (5-LOX), i može pomoći u liječenju ateroskleroze. MK-886 inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 i potiskuje agregaciju trombocita. MK-886 izaziva promjene u ćelijskom ciklusu i povećava apoptozu nakon fotodinamičke terapije hipericinom. MK-886 pojačava diferencijaciju i apoptozu izazvanu faktorom nekroze tumora alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je snažan inhibitor 5-LO reakcije i in vitro i u nizu in vivo modela. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, takođe poznat kao LPD-977 i MLN-977, je moćan inhibitor 5-lipoksigenaze koji interveniše u proizvodnji leukotriena i trenutno se razvija za lečenje hronične astme. CMI-977 inhibira put ćelijske upale 5-lipoksigenaze (5-LO) kako bi blokirao stvaranje leukotriena, koji igraju ključnu ulogu u pokretanju bronhijalne astme. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktivni inhibitor 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 inhibira biosintezu leukotriena B4 i reguliše ekspresiju IL-6 mRNA u makrofagima. Djelotvoran je u pretkliničkim modelima boli. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je 5-LO aktivirajući protein (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 je agonist GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 je CNS-penetrantni glukagon sličan peptid 1 receptor (GLP-1R) pozitivan alosterični modulator (PAM) |
