CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 je selektivni dvostruki inhibitor MEK/Aurora kinaze sa IC50 vrijednostima od 3, 25, 15, 25 i 4 nM za X. laevis Aurora B, ljudsku Auroru A i Auroru C, i humanu MEK1 i MEK2, respektivno. Može inhibirati rast i preživljavanje i staničnih linija melanoma koje nisu bile naivne i na lijekove, smanjujući ekspresiju MEK i Mcl-1 dok povećavaju ekspresiju pro-apoptotičkog proteina Bim. U dozi od 70 mg/kg, BI-847325 indukuje apoptozu kod ksenotransplantiranog melanoma koji nije bio na terapiji i na lijekove otporan na lijekove. |