| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 je moćan kovalentni inhibitor KRAS G12C. AMG-510 selektivno cilja na KRAS p.G12C mutant, bilo na nivou DNK, RNK ili proteina, i sprečava, na još nerazjašnjen način, ekspresiju i/ili signalizaciju tumorske ćelije preko KRAS p.G12C mutanta. Ovo može inhibirati rast tumorskih ćelija koje eksprimiraju KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihidroklorid | diABZI STING agonist-1 (trihidroklorid) je selektivni stimulator agonista receptora gena interferona (STING), sa EC50 od 130, 186 nM za ljude i miša. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (tautomerizam) | diABZI STING agonist-1 Tautomerizam (jedinjenje 3) je selektivni stimulator agonista receptora gena interferona (STING), sa EC50 od 130, 186 nM za ljude i miša. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 je selektivni stimulator agonista receptora gena interferona (STING), sa EC50 od 130, 186 nM za ljude i miša. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 je stimulator agonista receptora gena interferona (STING) sa prividnom inhibitornom konstantom (IC50) od 20 nM. STING agonist-4 je spoj na bazi amidobenzimidazola (ABZI) koji se zasniva na dvije simetrije za stvaranje povezanih ABZI (diABZI) s poboljšanim vezivanjem za STING i ćelijskom funkcijom |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3, ekstrahovan iz patenta WO2017175147A1 (primer 10), je selektivni i nenukleotidni agonist STING malih molekula sa pEC50 i pIC50 od 7,5 i 9,5, respektivno. STING agonist-3 ima trajni antitumorski učinak i ogroman potencijal za poboljšanje liječenja raka |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, također poznat kao P1446A-05, je inhibitor protein kinaze specifičan za ciklin zavisnu kinazu 4 (CDK4) s potencijalnom antineoplastičnom aktivnošću. CDK4 inhibitor P1446A-05 specifično inhibira G1-S faznu tranziciju posredovanu CDK4, zaustavljajući ćelijski ciklus i inhibirajući rast ćelija raka. Serin/treonin kinaza CDK4 nalazi se u kompleksu sa G1 ciklinima D-tipa i prva je kinaza koja se aktivira nakon mitogene stimulacije, oslobađajući ćelije iz mirnog stadija u stadij ciklusa rasta G1/S; Pokazalo se da CDK-ciklin kompleksi fosforiliraju faktor transkripcije retinoblastoma (Rb) u ranom G1, istiskujući histon deacetilazu (HDAC) i blokirajući transkripcijsku represiju. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je sintetički spoj N-metilpiperidinil hlorofenil flavona. Kao inhibitor ciklin zavisne kinaze, alvocidib inducira zaustavljanje ćelijskog ciklusa sprečavanjem fosforilacije ciklin zavisnih kinaza (CDK) i smanjenjem ekspresije ciklina D1 i D3, što dovodi do zaustavljanja ćelijskog ciklusa G1 i apoptoze. Ovaj agens je takođe kompetitivni inhibitor aktivnosti adenozin trifosfata. Provjerite ima li aktivnih kliničkih ispitivanja ili zatvorenih kliničkih ispitivanja korištenjem ovog lijeka. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je visoko selektivan CDK inhibitor za CDK7 sa IC(50) od 21 nmol/L. Testiranje drugih CDK, kao i drugih 69 kinaza, pokazalo je da BS-181 inhibira CDK2 samo u koncentracijama nižim od 1 mikromol/L, pri čemu je CDK2 inhibiran 35 puta manje (IC(50) 880 nmol/L) od CDK7. U MCF-7 ćelijama, BS-181 je inhibirao fosforilaciju CDK7 supstrata, promovirao zaustavljanje ćelijskog ciklusa i apoptozu kako bi inhibirao rast ćelijskih linija raka, i pokazao antitumorske efekte in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, također poznat kao P276-00, je inhibitor kinaze zavisne od flavona i ciklina (CDK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. P276-00 se selektivno vezuje i inhibira Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B i Cdk9/ciklin T1, serin/treonin kinaze koje igraju ključnu ulogu u regulaciji ćelijskog ciklusa i ćelijskoj proliferaciji. Inhibicija ovih kinaza dovodi do zaustavljanja ćelijskog ciklusa tokom G1/S tranzicije, što dovodi do indukcije apoptoze i inhibicije proliferacije tumorskih ćelija. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je visoko selektivni inhibitor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 ima široku aktivnost protiv raka in vitro i efikasan je u in vivo modelima raka. Dodatno, inhibicija CDK9 senzibilizira na inhibitor imunološke kontrolne tačke α-PD-1 in vivo, što ga čini odličnom metom za epigenetsku terapiju raka. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je moćan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 je inhibirao transkripciju in vitro na ATP-kompetitivni način i način ovisan o dozi. Profiliranje genske ekspresije ćelija tretiranih sa LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkoživih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNK sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnom i ćelijskom nivou, LDC000067 je reprodukovao efekte karakteristične za inhibiciju CDK9, kao što je pojačano zaustavljanje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u ćelijama raka. LDC000067 inhibira in vitro transkripciju zavisnu od P-TEFb. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji sa BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je moćan i selektivan inhibitor CDK8 aktivan u AML ćelijama sa visokim nivoom fosforilacije serina STAT1 i STAT5 domena transaktivacije. EL120-34A inhibira fosforilaciju STAT1 S727 i STAT5 S726 u ćelijama raka in vitro. Dosljedno, regulacija transkripcije zavisne od STATs-a i NUP98-HOXA9 uočena je kao dominantan mehanizam djelovanja in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 je moćan i MerTK-specifičan inhibitor koji pokazuje sub-mikromolarnu inhibitornu aktivnost u ćelijskom ELISA testu. Osim toga, rendgenska struktura MerTK proteina u kompleksu sa 11 je razriješena kako bi se pokazalo da se ovi makrocikli vezuju u MerTK ATP džepu. UNC2541 je pokazao IC50 MerTH=4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 je novi pan-tam inhibitor, koji blokira sučelje između tam ig1 ektodomene i gas6 lg domene, snažno inhibirajući axl reporterske stanične linije i nativne tam receptore stanične linije raka |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, također poznat kao DE-120, je inhibitor VEGF i PDGF potencijalno za liječenje vlažne makularne degeneracije povezane sa starenjem. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 je moćan i selektivan Axl inhibitor sa potencijalnom antikancerogenom aktivnošću. SGI-7079 je efikasno inhibirao Axl aktivaciju u prisustvu egzogenog Gas6 liganda. SGI-7079 je inhibirao rast tumora na način ovisan o dozi. Axl je potencijalna terapijska meta za prevazilaženje rezistencije na inhibitore EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 je sintetički flavon koji inhibira sumoilaciju. 2-D08 je pokazao antiagregacijski i neuroprotektivni efekat |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, također poznat kao TP-0903, je snažan i selektivan AXL inhibitor. TP-0903 indukuje masivnu apoptozu u CLL B ćelijama sa LD50 vrednostima nanomolarnog opsega. Kombinacija TP-0903 sa BTK inhibitorima povećava apoptozu CLL B-ćelija Prekomjerna ekspresija AXL je tema koja se ponavlja u više tipova tumora koji su stekli otpornost na različite agense. Tretman ćelija raka sa TP-0903 preokreće mezenhimski fenotip u više modela i senzibilizira ćelije raka na tretman drugim ciljanim agensima. Primjena TP-0903 bilo kao pojedinačnog lijeka ili u kombinaciji sa BTK inhibitorima može biti efikasna u liječenju pacijenata sa CLL-om. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 je novi MET inhibitor, koji inhibira aktivirani MET receptor i njegove konstitutivno aktivne mutante. NPS-1034, inhibira različite konstitutivno aktivne mutantne oblike MET, kao i HGF-aktiviran divlji tip MET. NPS-1034 je inhibirao proliferaciju ćelija koje eksprimiraju aktivirani MET i promovirao regresiju tumora formiranih iz takvih ćelija u modelu mišjeg ksenotransplantata kroz antiangiogeno i pro-apoptotičko djelovanje. NPS-1034 je takođe inhibirao HGF-stimulisanu aktivaciju MET signalizacije u prisustvu ili odsustvu seruma. Značajno je da je NPS-1034 inhibirao tri MET varijante koje su otporne na MET inhibitore SU11274, NVP-BVU972 i PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, također poznat kao MGCD-265, je oralno bioraspoloživi, male molekule, multiciljani inhibitor tirozin kinaze s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. MGCD265 se vezuje za i inhibira fosforilaciju nekoliko receptorskih tirozin kinaza (RTK), uključujući c-Met receptor (receptor faktora rasta hepatocita); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR) tipovi 1, 2 i 3; i receptor 1 koji stimuliše makrofage (MST1R ili RON). |
