CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Kvizartinib je inhibitor tirozin kinaze 3 povezane s FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) i pokazuje visoku selektivnost za FLT3 kada se testira na panelu od 227 dodatnih kinaza. On inhibira proliferaciju ćelijske linije ljudske leukemije MV4-11, koja sadrži homozigotnu FLT3-ITD mutaciju, sa IC50 vrijednošću od 0,56 nM.1 Pokazalo se da kvizartinib u dozi od 1 mg/kg/dan produžava preživljavanje kod miša. model FLT3-ITD akutne mijeloične leukemije i za iskorenjivanje tumora u FLT3-ovisnom modelu mišjeg ksenotransplantata u dozi od 10 mg/kg. |