LDC000067

Hemijski naziv:

3-[[6-(2-metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansulfonamid

SMILES Šifra:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kod:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi ključ:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ključna riječ:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

rastvorljivost: 

Skladištenje: 

Opis:

LDC000067 je moćan i selektivan inhibitor CDK9. LDC000067 je inhibirao transkripciju in vitro na ATP-kompetitivni način i način ovisan o dozi. Profiliranje genske ekspresije ćelija tretiranih sa LDC000067 pokazalo je selektivnu redukciju kratkoživih mRNA, uključujući važne regulatore proliferacije i apoptoze. Analiza de novo sinteze RNK sugerira široku pozitivnu ulogu CDK9. Na molekularnom i ćelijskom nivou, LDC000067 je reprodukovao efekte karakteristične za inhibiciju CDK9, kao što je pojačano zaustavljanje RNA polimeraze II na genima i, što je najvažnije, indukcija apoptoze u ćelijama raka. LDC000067 inhibira in vitro transkripciju zavisnu od P-TEFb. Inducira apoptozu in vitro i in vivo u kombinaciji sa BI 894999.

Cilj: CDK9