| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 je sintetički PPARδ-specifični agonist koji pokazuje visok afinitet za PPARδ (Ki=1,1 nM) sa > 1000 puta selektivnošću u odnosu na PPARα i PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, također poznat kao GFT-505, je dvostruki agonist PPARα/δ. Elafibranoris se trenutno proučava za liječenje kardiometaboličkih bolesti uključujući dijabetes, inzulinsku rezistenciju, dislipidemiju i nealkoholnu masnu bolest jetre (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavačinina | Bavachinina je novi prirodni pan-PPAR agonist iz ploda tradicionalne kineske biljke za snižavanje glukoze malaytea scurfpea. Pokazuje jaču aktivnost sa PPAR-γ nego sa PPAR-α i PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l i 8,07 μmol/l u 293T ćelijama, respektivno). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazon, također poznat kao CI991, je snažan PPAR agonist. Troglitazon je antidijabetički i protuupalni lijek i pripada klasi lijekova tiazolidindiona. Propisan je pacijentima sa dijabetesom melitusom tip 2 u Japanu. Troglitazon, kao i drugi tiazolidindioni (pioglitazon i rosiglitazon), djeluje tako što aktivira receptore aktivirane proliferatorom peroksizoma (PPAR). Troglitazon je ligand za PPARα i – jače – za PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, jedna od aktivnih fitokemikalija u ekstraktu sladića, vezuje se i aktivira vezujući domen za ligand PPARγ, kao i receptor pune dužine. Također je modulator pozitivnog na GABAA receptore koji potiče oksidaciju masnih kiselina i poboljšava učenje i pamćenje. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenozid F11, prirodni proizvod koji se nalazi u američkom ginsengu, ali ne i u azijskom ginsengu, je novi djelomični agonist PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat je agonist receptora alfa aktiviranog proliferatorom peroksizoma (PPARalpha) s antilipidemičnim djelovanjem. Bezafibrat je fibratni lijek koji se koristi za liječenje hiperlipidemije. Bezafibrat smanjuje nivoe triglicerida, povećava nivo holesterola lipoproteina visoke gustine i smanjuje nivo holesterola lipoproteina niske gustine. Obično se prodaje kao Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, također poznat kao GW610742 i GW0742X je PPARδ/β agonist. GW0742 Inducira rano neuronsko sazrevanje kortikalnih postmitotskih neurona. GW0742 sprječava hipertenziju, vaskularni inflamatorni i oksidativni status, te endotelnu disfunkciju kod pretilosti uzrokovane prehranom. GW0742 ima direktne zaštitne efekte na hipertrofiju desnog srca. GW0742 može poboljšati metabolizam lipida u srcu i in vivo i in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazon hidrohlorid je spoj tiazolidindiona koji proizvodi antiinflamatorne i antiarteriosklerotične efekte. Pokazalo se da pioglitazon sprječava koronarnu upalu i arteriosklerozu izazvanu L-NAME i suzbija povećanu TNF-α mRNA proizvedenu aspirinom izazvanom ozljedom želučane sluznice. Pioglitazon hidrohlorid je aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazon je antidijabetički lijek u klasi tiazolidindiona. Djeluje kao inzulinski senzibilizator, tako što se vezuje za PPAR receptore u masnim stanicama i čini ćelije osjetljivijima na inzulin. Rosiglitazon je član tiazolidindionske klase lijekova. Tiazolidindioni djeluju kao inzulinski senzibilizatori. Oni smanjuju koncentraciju glukoze, masnih kiselina i inzulina u krvi. Djeluju tako što se vezuju za receptore aktivirane proliferatorom peroksizoma (PPAR). PPAR su faktori transkripcije koji se nalaze u jezgru i aktiviraju se ligandima kao što su tiazolidindioni. Tiazolidindioni ulaze u ćeliju, vezuju se za nuklearne receptore i mijenjaju ekspresiju gena. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 je selektivni antagonist PPARδ. GSK0660 je različito regulisao 273 transkripta u ćelijama tretiranim TNFα u poređenju sa samim TNFα. Analiza puta je otkrila obogaćivanje signalizacije citokin-citokin receptora. Konkretno, GSK0660 blokira TNFα-indukovanu regulaciju CCL8, hemokina koji je uključen u regrutaciju leukocita. GSK0660 blokira efekat TNFα na ekspresiju citokina uključenih u regrutaciju leukocita, uključujući CCL8, CCL17 i CXCL10 i stoga može blokirati leukostazu retine indukovanu TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroksin A, aktivna komponenta izolirana iz biljke Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivira PPARγ i inhibira α-glukozidazu, ispoljavajući antioksidativno djelovanje. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 je moćan inhibitor TNKS1/2 koji ima 100-struku selektivnost u odnosu na druge enzime PARP porodice i pokazuje inhibiciju 5 nM Wnt puta u DLD-1 ćelijama. AZ6102 se može dobro formulisati u klinički relevantnom intravenskom rastvoru od 20 mg/mL, pokazao je dobru farmakokinetiku kod pretkliničkih vrsta i pokazuje nizak efluks Caco2 da bi se izbegli mogući mehanizmi otpornosti tumora. Kanonski Wnt put igra važnu ulogu u embrionalnom razvoju, homeostazi tkiva odraslih i raku. Mutacije zametne linije nekoliko komponenti Wnt puta, kao što su Axin, APC i ?-katenin, mogu dovesti do onkogeneze. Poznato je da inhibicija katalitičkog domena poli(ADP-riboza) polimeraze (PARP) tankiraza (TNKS1 i TNKS2) inhibira Wnt put preko povećane stabilizacije Axina. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, također poznat kao MK-0767 i MK-767, je PPAR agonist potencijalno za liječenje dijabetesa tipa 2 i dislipidemije. Kada se davao ob/ob miševima, KRP-297 (0,3 do 10 mg/kg) je smanjio nivo glukoze i inzulina u plazmi i poboljšao poremećeno inzulinom stimulisano uzimanje 2DG u mišiću soleusa na način ovisan o dozi. Tretman KRP-297 je koristan za sprječavanje razvoja dijabetičkih sindroma uz poboljšanje poremećenog transporta glukoze u skeletnim mišićima. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, također poznat kao Efatutazon, CS-7017 i RS5444, je oralno bioraspoloživi PAPR-gama inhibitor s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Inolitazon se veže i aktivira gama receptor gama aktiviranog proliferacijom peroksizoma (PPAR-gama), što može dovesti do indukcije diferencijacije tumorskih ćelija i apoptoze, kao i do smanjenja proliferacije tumorskih ćelija. PPAR-gama je nuklearni hormonski receptor i transkripcijski faktor aktiviran ligandom koji kontrolira ekspresiju gena uključen u ćelijske procese kao što su diferencijacija, apoptoza, kontrola ćelijskog ciklusa, karcinogeneza i upala. Provjerite ima li aktivnih kliničkih ispitivanja ili zatvorenih kliničkih ispitivanja korištenjem ovog lijeka. (NCI tezaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 je PPAR α antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 povećava afinitet vezivanja domene za vezivanje PPAR α liganda za korepresorske proteine SMRT i NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, također poznat kao IVA-337, je agonist receptora koji se aktivira proliferatorom peroksizoma (PPAR). |
