ACC

CAT # Naziv proizvoda Opis
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 je snažan i selektivan inhibitor izoforme acetil-CoA karboksilaze ACC1 koja se nalazi prvenstveno u jetri i masnom tkivu i izoforme ACC2 dominantne u skeletnom i srčanom mišiću, sa vrijednostima IC50 od 27 nM i 33 nM, respektivno. ACC inhibitori inhibiraju de novo lipogenezu i povećavaju β-oksidaciju dugolančanih masnih kiselina s potencijalom za liječenje dijabetesa tipa 2, steatoze jetre i raka.
CPD100572 ND-646 ND-646 je alosterični inhibitor ACC enzima ACC1 i ACC2 koji sprečava dimerizaciju ACC podjedinice - za suzbijanje sinteze masnih kiselina in vitro i in vivo. Hronični tretman ND-646 ksenotransplantata i genetski modifikovanih mišjih modela NSCLC inhibirao je rast tumora. Kada se primjenjuje kao pojedinačni lijek ili u kombinaciji sa standardnim lijekom karboplatinom, ND-646 je značajno potisnuo rast tumora pluća u Kras;Trp53-/- (također poznat kao KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( takođe poznati kao KRAS Lkb1) mišji modeli NSCLC. ND-646 je imao poboljšanu efikasnost u kombinaciji sa karboplatinom, uobičajenom komponentom hemoterapeutskih režima koji se koriste za lečenje humanog NSCLC.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 je snažan inhibitor ACC kod sisara i može smanjiti tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin kod ispitivanih životinja. Nedavno se pokazalo da je CP-640186 snažan inhibitor izoformi ACC kod sisara sa IC50 vrijednostima od oko 55 nM. Ovo je trenutno jedini prijavljeni moćni inhibitor ACC kod sisara. U ćelijskim kulturama kao i na životinjskim modelima, CP-640186 može smanjiti nivo malonil-CoA u tkivu, inhibirati biosintezu masnih kiselina i stimulirati oksidaciju masnih kiselina. Ono što je najvažnije, CP-640186 može smanjiti masu tjelesne masti i tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin, potvrđujući ACC kao mete za lijekove protiv gojaznosti i dijabetesa.
CPD1592 ND-630 ND-630 je inhibitor acetil-CoA karboksilaze (ACC); inhibira humani ACC1 i ACC2 sa IC50 vrijednostima od 2,1 i 6,1 nM, respektivno.

Kontaktirajte nas

Upit

Najnovije vijesti

  • Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima u 2018

    Top 7 trendova u farmaceutskim istraživanjima I...

    Budući da su pod sve većim pritiskom da se takmiče u izazovnom ekonomskom i tehnološkom okruženju, farmaceutske i biotehnološke kompanije moraju kontinuirano inovirati svoje programe istraživanja i razvoja kako bi ostale ispred...

  • ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za KRAS-mutantne karcinome

    ARS-1620: obećavajući novi inhibitor za K...

    Prema studiji objavljenoj u Cell, istraživači su razvili specifični inhibitor za KRASG12C nazvan ARS-1602 koji je inducirao regresiju tumora kod miševa. “Ova studija pruža in vivo dokaze da mutantni KRAS može biti...

  • AstraZeneca dobiva regulatorni poticaj za onkološke lijekove

    AstraZeneca dobija regulatorni podsticaj za...

    AstraZeneca je u utorak dobila dvostruki podsticaj za svoj portfelj onkologije, nakon što su američki i evropski regulatori prihvatili regulatorne podneske za njene lijekove, što je prvi korak ka dobivanju odobrenja za ove lijekove. ...

WhatsApp Online ćaskanje!