CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 je snažan i selektivan inhibitor izoforme acetil-CoA karboksilaze ACC1 koja se nalazi prvenstveno u jetri i masnom tkivu i izoforme ACC2 dominantne u skeletnom i srčanom mišiću, sa vrijednostima IC50 od 27 nM i 33 nM, respektivno. ACC inhibitori inhibiraju de novo lipogenezu i povećavaju β-oksidaciju dugolančanih masnih kiselina s potencijalom za liječenje dijabetesa tipa 2, steatoze jetre i raka. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 je alosterični inhibitor ACC enzima ACC1 i ACC2 koji sprečava dimerizaciju ACC podjedinice - za suzbijanje sinteze masnih kiselina in vitro i in vivo. Hronični tretman ND-646 ksenotransplantata i genetski modifikovanih mišjih modela NSCLC inhibirao je rast tumora. Kada se primjenjuje kao pojedinačni lijek ili u kombinaciji sa standardnim lijekom karboplatinom, ND-646 je značajno potisnuo rast tumora pluća u Kras;Trp53-/- (također poznat kao KRAS p53) i Kras;Stk11-/- ( takođe poznati kao KRAS Lkb1) mišji modeli NSCLC. ND-646 je imao poboljšanu efikasnost u kombinaciji sa karboplatinom, uobičajenom komponentom hemoterapeutskih režima koji se koriste za lečenje humanog NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 je snažan inhibitor ACC kod sisara i može smanjiti tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin kod ispitivanih životinja. Nedavno se pokazalo da je CP-640186 snažan inhibitor izoformi ACC kod sisara sa IC50 vrijednostima od oko 55 nM. Ovo je trenutno jedini prijavljeni moćni inhibitor ACC kod sisara. U ćelijskim kulturama kao i na životinjskim modelima, CP-640186 može smanjiti nivo malonil-CoA u tkivu, inhibirati biosintezu masnih kiselina i stimulirati oksidaciju masnih kiselina. Ono što je najvažnije, CP-640186 može smanjiti masu tjelesne masti i tjelesnu težinu i poboljšati osjetljivost na inzulin, potvrđujući ACC kao mete za lijekove protiv gojaznosti i dijabetesa. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 je inhibitor acetil-CoA karboksilaze (ACC); inhibira humani ACC1 i ACC2 sa IC50 vrijednostima od 2,1 i 6,1 nM, respektivno. |