BS-181

Hemijski naziv:

N5-(6-aminoheksil)-N7-benzil-3-izopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamin hidrohlorid

SMILES Šifra:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kod:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InChi ključ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Ključna riječ:

rastvorljivost: 

Skladištenje: 

Opis:

BS-181 je visoko selektivan CDK inhibitor za CDK7 sa IC(50) od 21 nmol/L. Testiranje drugih CDK, kao i drugih 69 kinaza, pokazalo je da BS-181 inhibira CDK2 samo u koncentracijama nižim od 1 mikromol/L, pri čemu je CDK2 inhibiran 35 puta manje (IC(50) 880 nmol/L) od CDK7. U MCF-7 ćelijama, BS-181 je inhibirao fosforilaciju CDK7 supstrata, promovirao zaustavljanje ćelijskog ciklusa i apoptozu kako bi inhibirao rast ćelijskih linija raka, i pokazao antitumorske efekte in vivo.

Cilj: CDK7