Ревефенацин

Химично име:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)етил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

Код SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Код на InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ключ InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Ключова дума:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

In Vitro: Kis на ревефенацин е съответно 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 и 6,7 nM при човешки М1, М2, М3, М4 и М5 рецептори. Във функционален анализ е показано, че ревефенацин е функционален антагонист с константи на инхибиране, подобни на тези на свързване Ki. Ревефенацин също така инхибира индуцираната от агонист контракция на изолиран препарат от трахеален пръстен от морско свинче с афинитет от 0,1 nM, подобен на измереното свързване на М3 Ki[1]. In Vivo: При анестезирани кучета ревефенацин, заедно с тиотропиум и гликопирониум, предизвикват продължително инхибиране на индуцираната от ацетилхолин бронхоконстрикция до 24 часа. При анестезирани плъхове инхалираният ревефенацин проявява дозозависима 24-часова бронхопротекция срещу индуцирана от метахолин бронхоконстрикция. Изчислената 24-часова активност е 45,0 µg/mL и бронхопротективната активност се поддържа след 7 дни на дозиране веднъж дневно[2].

Цел: mAChR