Флибансерин

Химично име:

1-(2-(4-(3-(трифлуорометил)фенил)пиперазин-1-ил)етил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3Н)-он хидрохлорид

Код SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Код на InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ключ InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ключова дума:

Флибансерин, 167933-07-5

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

Флибансерин е пълен агонист на 5-HT1A рецептора (Ki = 1 nM) и, с по-нисък афинитет, като антагонист на 5-HT2A рецептора (Ki = 49 nM) и антагонист или много слаб частичен агонист на D4 рецептора ( Ki = 4–24 nM). Въпреки много по-големия афинитет на флибансерин към 5-НТ1А рецептора и по неизвестни причини, флибансерин заема 5-НТ1А и 5-НТ2А рецепторите in vivo с подобни проценти. Флибансерин също има нисък афинитет към 5-HT2B рецептора (Ki = 89,3 nM) и 5-HT2C рецептора (Ki = 88,3 nM), като и двата се държат като антагонисти. Флибансерин преференциално активира 5-HT1A рецепторите в префронталния кортекс, демонстрирайки регионална селективност и е установено, че повишава нивата на допамин и норепинефрин и намалява нивата на серотонин в префронталния кортекс на плъхове, действия, за които е определено, че са медиирани от активирането на 5-HT1A рецептор.[12] Като такъв, флибансерин е описан като дезинхибитор на норепинефрин-допамин (NDDI). Flibanserin беше одобрен през август 2015 г. за лечение на жени в предменопауза с хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD).

Цел: 5HT