назартиниб; EGF816; NVS-816

Химично име:

(R,E)-N-(7-хлоро-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)- 2-метилизоникотинамид

Код SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Код на InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Ключ InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Ключова дума:

Назартиниб, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци)

Описание:

Назартиниб, известен също като EGF816 и NVS-816, е перорално достъпен, необратим, трето поколение инхибитор на мутантно-селективен рецептор на епидермален растежен фактор (EGFR) с потенциална антинеопластична активност. EGF816 ковалентно се свързва с и инхибира активността на мутантни форми на EGFR, включително T790M EGFR мутант, като по този начин предотвратява EGFR-медиирано сигнализиране. Това може както да индуцира клетъчна смърт, така и да инхибира туморния растеж в свръхекспресиращи EGFR туморни клетки. EGF816 преференциално инхибира мутирали форми на EGFR, включително T790M, вторично придобита резистентна мутация, и може да има терапевтични ползи при тумори с T790M-медиирана резистентност в сравнение с други инхибитори на EGFR тирозин киназа.

Цел: EGFR