GLPG0187

Химично име:

(S)-3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрахидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- ил)амино)-2-((4-метоксифенил)сулфонамидо)пропанова киселина

Код SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Код на InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Ключ InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ключова дума:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

В твърдофазов анализ, GLPG0187 показва селективност за няколко RGD интегринови рецептори с IC50 от 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM за αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 и α5β1. GLPG0187 е мощен инхибитор на остеокластична костна резорбция и ангиогенеза. Лечението с GLPG0187 дозозависимо увеличава съотношението Е-кадхерин/виментин, което прави клетките по-епителен, сесилен фенотип. GLPG0187 в зависимост от дозата намалява размера на високата субпопулация на алдехид дехидрогеназата на раковите клетки на простатата[1]. Лечението с GLPG0187 води до закръгляване и слепване на клетките. GLPG0187 демонстрира дозозависимо значително намаляване на миграцията на туморни клетки. GLPG0187 във всички концентрации значително намалява клетъчната пролиферация[2].

Цел: αvβ1