PQR530

Химично име:

(S)-4-(дифлуорометил)-5-(4-(3-метилморфолино)-6-морфолино-1,3,5-триазин-2-ил)пиридин-2-амин

Код SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Код на InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

Ключ InChi:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Ключова дума:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Разтворимост:Разтворим в DMSO

Съхранение:0 - 4°C за кратко (дни до седмици) или -20°C за дългосрочно (месеци).

Описание:

PQR530 е силно мощен двоен инхибитор на pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 инхибира фосфорилирането на протеин киназа B (PKB, pSer473) и рибозомния протеин S6 (pS6, pSer235/236) с IC50 стойности от 0,07 µM. PQR530 показа отлична селективност върху широк панел от кинази, както и отлична селективност спрямо несвързани рецепторни ензими и йонни канали. Освен това, PQR530 показва ефективност в панел от 44 ракови клетъчни линии (NTRC OncolinesTM) за предотвратяване на растежа на ракови клетки (средна стойност за GI50 от 426 nM). Пероралното приложение на PQR530 при мишки води до пропорционална на дозата ФК и демонстрира добра орална бионаличност и отлично проникване в мозъка.

Цел: PI3K/mTOR